TAM Receptor(TAM受体)
TAM receptors (Tyro3, Axl, and Mer) belong to a family of receptor tyrosine kinases that have important effects on hemostasis and inflammation. TAM receptors affect cell proliferation, survival, adhesion, and migration. TAM receptors can be activated by the vitamin K-dependent proteins Gas6 and protein S. Protein S is more commonly known as an important cofactor for protein C as well as a direct inhibitor of multiple coagulation factors.
The TAM receptors-Tyro3, Axl, and Mer-comprise a unique family of receptor tyrosine kinases, in that as a group they play no essential role in embryonic development. TAM receptor signaling plays an especially important role in the engulfment and phagocytic clearance of apoptotic cells (ACs) and membranes in adult tissues.
Products for TAM Receptor
- Cat.No. 产品名称 Information
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GC74578
Mipasetamab
米帕妥单抗
Mipasetamab是一种靶向AXL、酪氨酸激酶受体和TAM受体的IgG1κ抗体。 -
GC74513
Batiraxcept
AVB-S6-500
Batiraxcept(AVB-S6-500)是一种高效且特异的AXL抑制剂,是一种重组融合蛋白二聚体,含有人AXLM的细胞外结构域和人免疫球蛋白G1重链(Fc)。 - GC73370 AXL-IN-13 AXL-IN-13是一种强效的口服活性AXL抑制剂(IC50:1.6 nM,Kd:0.26 nM)。
- GC73128 PF-07265807 PF-07265807是一种有效的TAM和c-Met激酶抑制剂,对AXL、MER和TYRO3的IC50值分别为6.1 nM、13.2 nM和21.6 nM。
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GC69061
Enapotamab
Anti-AXL/UFO Reference Antibody (enapotamab)
Enapotamab 是一种 AXL/UFO 相关抗体,可用于合成 Bcl-xl 抑制剂抗体活性分子偶联物。 -
GC68342
Tilvestamab
BGB149
Tilvestamab (BGB149) 是一种人源化抗 AXL 抗体,阻断 AXL 介导的细胞信号传导。Tilvestamab 在体外能显著抑制 Gas6 刺激诱导的 AXL 激活,并抑制 786-0-Luc RCC 细胞中下游 AXL 的磷酸化。Tilvestamab可用于癌症,尤其是 AXL 过度表达肾细胞癌的研究。 - GC67878 TL4830031 TL4830031 (compound 8i) 是一种喹诺酮类抗生素衍生物,是一种有效的 Axl 抑制剂,其 IC50 值为 26 nM。TL4830031 抑制 Axl 的磷酸化。TL4830031 抑制细胞侵袭和迁移。TL4830031 可用于癌症研究。
- GC64385 RU-302 RU-302 是一种非选择性的TAM 抑制剂,阻断 TAM Ig1 胞外域和 Gas6 Lg 结构域之间的界面。RU-302 用低微摩尔 IC50 有效阻断 Gas6 诱导的 Axl 受体活化,并有效抑制肺癌肿瘤的生长。
- GC64071 AZ14145845 AZ14145845 是一种具有体内药效的高选择性I1/2型Mer/Axl双特异性激酶抑制剂。
- GC62597 DS-1205b free base DS-1205b free base 是一种有效和选择性的 AXL 激酶抑制剂,IC50 值为 1.3 nM。DS-1205b free base 还可以抑制 MER,MET 和 TRKA,IC50 值分别为 63、104 和 407 nM。 DS-1205b free base 可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。
- GC62516 UNC5293 UNC5293 是一种 MERTK 选择性的有效抑制剂 (Ki=190 pM)。UNC5293 抑制 MERTK (IC50=0.9 nM),对 Axl、Tyro3 和 Flt3 更具选择性。UNC5293 表现出优异的小鼠药代动力学特性,并可以被用于骨髓白血病研究。
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GC62266
XL092
XL092
XL092 (JUN04542) is an ATP-competitive inhibitor of multiple RTKs including MET, VEGFR2, AXL and MER, with IC50 values of 15 nM, 1.6 nM, 3.4 nM, and 7.2 nM in cell-based assays, respectively. - GC38580 RU-301 RU-301 is a pan-TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) inhibitor that blocks the Axl receptor dimerization site with Kd of 12 μM and IC50 of 10 μM, respectively.
- GC37858 UNC2541 UNC2541 is a potent and specific inhibitor of Mer tyrosine kinase (MerTK) that binds in the MerTK ATP pocket with IC50 of 4.4 nM. UNC2541 inhibits phosphorylated MerTK (pMerTK) with EC50 of 510 nM.
- GC37733 TAM-IN-2 TAM-IN-2 是专利 US 20170275290 A1 中提到的 TAM 抑制剂,吡咯并三嗪化合物 0904。
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GC36744
Ningetinib Tosylate
对甲苯磺酸宁格替尼
A multi-kinase inhibitor -
GC36135
Gilteritinib hemifumarate
ASP2215 hemifumarate
A FLT3 inhibitor - GC33271 R916562 R916562是有效的和有选择性的Axl/VEGF-R2双重抑制剂,IC50值分别为136和24nM。
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GC19482
Gilteritinib
吉列替尼,ASP2215
Gilteritinib(ASP2215,Xospata)用于复发和/或难治性 AML (R/R AML)。 -
GC19330
SGI-7079
3-[2-[[3-氟-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]苯乙腈
An Axl kinase inhibitor -
GC19166
Glesatinib hydrochloride
MGCD265 hydrochloride
Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride) 是一种具有口服活性的强效 MET/SMO 双重抑制剂。 Glesatinib hydrochloride 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可拮抗 P-糖蛋白 (P-gp) 介导的非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的多药耐药 (MDR)。 -
GC19102
CEP-40783
RXDX-106
A multi-kinase inhibitor -
GC18211
Ningetinib
宁格替尼
A multi-kinase inhibitor - GC10408 2-D08 An inhibitor of sumoylation
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GC14488
NPS-1034
2-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-[(3-苯基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧基]苯基]-2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧代-1H-吡唑-4-甲酰胺
A dual MET/AXL inhibitor -
GC14218
TP-0903
TP-0903
An Axl kinase inhibitor - GC14241 LDC1267 A TAM family kinase inhibitor
- GC13500 UNC2881 A Mer kinase inhibitor
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GC17793
UNC2250
反式-4-[[2-(丁基氨基)-5-[5-(4-吗啉基甲基)-2-吡啶基]-4-嘧啶基]氨基]环己醇
A selective Mer kinase inhibitor -
GC17618
R428
R-428;R 428;BGB324
R428作为一种Axl抑制剂,在纳摩尔浓度下阻断Axl在其C端对接位点Tyr821上的自动磷酸化。 -
GC14214
BMS-777607
N-[4-[(2-氨基-3-氯吡啶-4-基)氧基]-3-氟苯基]-4-乙氧基-1-(4-氟苯基)-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-甲酰胺,BMS 817378
BMS-777607 是一种泛 TAM 抑制剂,对不同类型的癌症显示出抗肿瘤活性。 -
GC15779
Cabozantinib (XL184, BMS-907351)
卡博替尼; XL184; BMS-907351
Cabozantinib (XL184,BMS-907351) 是一种新型 MET 和 VEGFR2 抑制剂,可同时抑制转移、血管生成和肿瘤生长。