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Ubiquitination/ Proteasome(泛素化/蛋白酶体)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC25651 MRT68921 HCl MRT68921 is a potent and dual autophagy kinase ULK1/2 inhibitor with IC50 of 2.9 nM and 1.1 nM, respectively.
  3. GC25650 MRT67307 HCl MRT67307 is a potent and dual IKKε and TBK1 inhibitor with IC50 of 160 and 19 nM, respectively. MRT67307 potently inhibits ULK1 and ULK2 and blocks autophagy.
  4. GC25019 5-amino-2,4-dimethylpyridine (5A-DMP) 5-amino-2,4-dimethylpyridine (5A-DMP) is a novel tandem Tudor domain (TTD)-binding compound that inhibits the full-length UHRF1:LIG1 interaction in Xenopus egg extracts
  5. GC68437 Vimentin-IN-1 Vimentin-IN-1 是 FiVe1 衍生物，是一种口服有效的选择性抗癌剂。FiVe1 能够结合 III 型中间丝蛋白 vimentin (VIM)，诱导 Ser56 过度磷酸化，导致有丝分裂的选择性中断和转化表达 VIM 的间充质癌细胞的多核化。Vimentin-IN-1 比 FiVe1 表现出更好的口服利用度和药代动力学特征。
  6. GC68146 Xylitol-5-13C

    Xylite-5-13C

     Xylitol-5-13C 是 13C 标记的 Xylitol。 Xylitol可被分类为多元醇和糖醇。
  7. GC67908 Calpain-2-IN-1 Calpain-2-IN-1 (Formula 1A) 是一种 calpain-2 亚型特异性的抑制剂，对 calpain-1 和 calpain-2 的 Ki 分别为 181 nM 和 7.8 nM。Calpain-2-IN-1 可用于神经退行性疾病和其他突触功能疾病的研究。
  8. GC52477 Corynoxine (hydrochloride) An indole alkaloid
  9. GC52447 Suc-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC (trifluoroacetate salt)

    Suc-LLVY-AMC

     A fluorogenic substrate for the 20S proteasome and calpains
  10. GC52272 Jun9-72-2 A SARS-CoV-2 PLpro inhibitor
  11. GC65938 Thrombin inhibitor 5 WAY-358871 is a bioactive compound.
  12. GC65668 5-Amino-8-hydroxyquinoline

    5A8HQ

     5-氨基-8-羟基喹啉（5A8HQ）是一种潜在的抗癌候选药物，具有良好的蛋白酶体抑制活性
  13. GC65575 Cabazitaxel-d6

    卡巴他赛-D6,XRP6258-d6; RPR-116258A-d6; taxoid XRP6258-d6

     Cabazitaxel-d6 (XRP6258-d6) 是 Cabazitaxel 的氘代物。Cabazitaxel 是天然紫杉烷脱乙酰基巴卡丁III 的半合成衍生物，具有显著的抗肿瘤功效。
  14. GC65547 (1S,2R)-Alicapistat

    (1S,2R)-ABT-957

     (1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2) 的选择性抑制剂，可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向，对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。
  15. GC65540 eIF4A3-IN-2 eIF4A3-IN-2是一种高度选择性，非竞争型的真核起始因子 4A-3 (eIF4A3) 抑制剂，IC50 为 110 nM。
  16. GC65432 LV-320 LV-320 是一种有效且非竞争性的 ATG4B 抑制剂，其 IC50 值为 24.5 μM，Kd 值为 16 μM。 LV-320 抑制 ATG4B 的酶促活性，阻断细胞自噬，并且在体内稳定，无毒且有活性。
  17. GC65386 Trimetazidine-d8 dihydrochloride

    盐酸曲美他嗪 d8 (双盐酸盐)

     Trimetazidine-d8 dihydrochloride 是 Trimetazidine dihydrochloride 的氘代物。Trimetazidine dihydrochloride 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂，IC50 值为 75 nM，可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine dihydrochloride 是一种有效的抗心绞痛药和一种细胞保护药，具有抗氧化，抗炎，抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine dihydrochloride 诱导自噬，还是一种 HADHA 抑制剂。
  18. GC65331 IZCZ-3 IZCZ-3 是有效的 c-MYC 转录抑制剂，具有抗肿瘤活性。
  19. GC65318 BOLD-100

    NKP-1339 free base; IT-139 free base; KP-1339 free base

     BOLD-100 是一种基于钌元素的抗癌剂。BOLD-10 也是应激诱导的 GRP78 上调的抑制剂，从而破坏内质网 (ER) 稳态并诱导 ER 应激和未折叠蛋白反应 (UPR)。BOLD-100 干扰了内质网应激反应、溶酶体动力和细胞自噬 (autophagy) 之间复杂的相互作用。
  20. GC65307 S130 S130 是一种高亲和力、选择性的半胱氨酸蛋白酶 ATG4B 的抑制剂, IC50 值为 3.24 µM。S130 可以抑制自噬通量。
  21. GC65297 MW-150

    MW01-18-150SRM

     An inhibitor of p38α MAPK
  22. GC65191 DC-LC3in-D5 DC-LC3in-D5 通过减弱 LC3B 脂化作用而作为自噬 (autophagy) 抑制剂。DC-LC3in-D5 与 LC3B 结合。DC-LC3in-D5 破坏 LC3B-LBP2 相互作用，IC50 为 200 nM。DC-LC3in-D5 可能通过抑制自噬有助于抗 HCV 或肿瘤的联合治疗。
  23. GC65115 mTOR inhibitor-1 mTOR inhibitor-1 is a novel mTOR pathway inhibitor which can suppress cells proliferation and inducing autophagy.
  24. GC65106 Pregnenolone-d4-1

    妊娠烯醇酮-D4,3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one-d4-1

     Pregnenolone-d4-1 (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one-d4-1) 是一种氘代标记的 Pregnenolone。Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂，也可以弱激活 TRPM1 通道。
  25. GC65072 Niacin-13C6

    尼克酸-13C6,Nicotinic acid-13C6; Vitamin B3-13C6

     Niacin-13C6 (Nicotinic acid-13C6) 是一种 13C 标记的 Niacin。Niacin (Nicotinic acid) 是维生素 B 家族中一员。
  26. GC65010 Bortezomib-d8

    PS-341-d8; LDP-341-d8; NSC 681239-d8

     Bortezomib-d8 (PS-341-d8) 是 Bortezomib 的氘代物。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。
  27. GC65004 Apostatin-1

    Apt-1

     Apostatin-1 (Apt-1) is a novel TRADD inhibitor. Apostatin-1 binds to a pocket on the N-terminal TRAF2-binding domain of TRADD (TRADD-N). Apostatin-1 inhibits bortezomib-induced apoptosis and RIPK1-dependent apoptosis (RDA) with an IC50 of about 1 μM.
  28. GC64694 UPCDC-30245 UPCDC-30245 是一种变构 p97 (allosteric p97) 抑制剂，IC50 约为 27 nM。UPCDC-30245 抑制 p97 突变体 N660K 的效力与野生型 (IC50=300 nM) 相似，此外对 p97 突变体 T688A 仅表现出 3 倍的耐药性。UPCDC-30245可用于癌症研究。
  29. GC64607 Dazcapistat Dazcapistat 是一种有效的钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂，对 calpain 1, calpain 2 和calpain 9 的 IC50 值为 <3 μM (详细信息请参见专利WO2018064119A1, compound 405)。
  30. GC64524 Clematichinenoside AR

    灵仙新苷

    Clematichinenoside AR 是一种可以从中药 Clematis chinensis 中提取的有效成分，对包括动脉粥样硬化等多种疾病显示出有效的生物学活性。
  31. GC64472 20S Proteasome-IN-1 20S Proteasome-IN-1 是一种 26S proteasome 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2006128196A2 中的化合物 2。20S Proteasome-IN-1 具有用于癌症，免疫相关疾病，炎症，缺血性疾病，神经退行性疾病和其他疾病研究的潜力。
  32. GC52057 QN523 An anticancer agent
  33. GC49815 Oleuropein aglycone

    3,4-DHPEA-EA

     A polyphenol with diverse biological activities
  34. GC64378 Valproic acid-d6

    丙戊酸-D6,VPA-d6; 2-Propylpentanoic Acid-d6

     Valproic acid-d6 (VPA-d6) 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC50，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
  35. GC64363 Lumefantrine-d9

    Benflumetol-d9

     Lumefantrine-d9 (Benflumetol-d9) 是 Lumefantrine 的氘代物。Lumefantrine是一种抗疟疾药物, 与Artemether联用, 作为一线和二线抗疟药。
  36. GC64358 Olacaftor

    VX-440

     Olacaftor (VX-440) 是囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 的调节剂，来自专利US9782408。
  37. GC64325 Ligustilide

    蒿本内酯

     Ligustilide is the most abundant bioactive ingredient in Rhizoma Chuanxiong, a Chinese medicinal herb commonly used for the treatment of cardiovascular ailments. Solutions are best fresh-prepared.
  38. GC64282 LXE408 LXE408 是一种口服有效的，非竞争性的，动素体选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。LXE408 抑制 L. donovani 蛋白酶体 (IC50=0.04 μM) 和 L. donovani (EC50=0.04 μM)。LXE408 具有较弱的透过血脑屏障能力。LXE408 具有用于内脏利什曼病 (VL) 研究的潜力。
  39. GC64223 Sophocarpine monohydrate

    槐果碱水合物

     An alkaloid with diverse biological activities
  40. GC64213 GSK3494245

    DDD01305143?

     GSK3494245 (DDD01305143) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的可在夹在 β4 和 β5 亚基之间的位点结合寄生虫蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样活性抑制剂(对于 WT L.donovani蛋白酶体IC50=0.16μM)。GSK3494245 适度抑制人蛋白酶体的糜蛋白酶样活性 (IC50: 26S=13 µM；富集的 THP-1 提取物 IC50=40 µM)。GSK3494245 具有良好的生物安全特性。
  41. GC64136 Desmethyl Naproxen-d3 Desmethyl Naproxen-d3 是 Desmethyl Naproxen。Desmethyl Naproxen 是抗炎剂 Naproxen 的代谢物。
  42. GC64113 Lamotrigine-13C3,d3

    拉莫三嗪-13C-D3,LTG-13C3,d3; BW430C-13C3,d3

     Lamotrigine-13C3,d3 (LTG-13C3,d3) 是一种 13C 标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的，具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels)，稳定突触前神经元膜，抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
  43. GC64098 Isoniazid-d4

    异烟肼-D4,INH-d4; Isonicotinic acid hydrazide-d4; Isonicotinic hydrazide-d4

     Isoniazid-d4 (INH-d4) 是 Isoniazid 的氘代物。Isoniazid (INH) 是一种前药，必须被细菌过氧化氢酶 KatG 激活。Isoniazid 对快速分裂的分枝杆菌具有杀菌作用，并具有抗菌活性。
  44. GC64076 Nortriptyline

    去甲替林,Desmethylamitriptyline; Desitriptilina

     Nortriptyline hydrochloride (Desitriptyline, ELF-101, EN-7048, Desmethylamitriptyline) is the hydrochloride salt form of nortriptyline, a tricyclic antidepressant agent used for short-term treatment of various forms of depression.
  45. GC64070 Omeprazole-d3-1

    奥美拉唑-D3,H 16868-d3-1

     An internal standard for the quantification of omeprazole
  46. GC64032 Salicylic acid-d6

    水杨酸-D6; 2-Hydroxybenzoic acid-d6

     Salicylic acid-D6 (2-Hydroxybenzoic acid-D6) 是 Salicylic acid 的一种氘代化合物。Salicylic acid 抑制 COX-2 活性，抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。
  47. GC64013 ZX-29 ZX-29 is a potent and selective ALK inhibitor with an IC50s of 2.1, 1.3 and 3.9 nM for ALK, ALK L1196M and ALK G1202R mutations, respectively.
  48. GC64003 Carvedilol-d4

    BM 14190-d4

     Carvedilol-d4 (BM 14190-d4) 是 Carvedilol 的氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化，IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂，有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy) 诱导剂，可抑制 NLRP3 炎性体。
  49. GC63964 PR-39 TFA PR-39 TFA 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽，是一种非竞争性，可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 TFA 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上，并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 TFA 刺激小鼠的血管生成，抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
  50. GC63840 Tat-beclin 1

    自噬蛋白区域衍生肽

     Tat-beclin 1 (Tat-BECN1), a peptide known to stimulate autophagy through mobilization of endogenous Beclin 1, induces autophagy in vitro and in vivo and improves clinical outcomes.
  51. GC63827 Atropine sulfate monohydrate

    硫酸阿托品; Tropine tropate sulfate monohydrate; DL-Hyoscyamine sulfate monohydrate

     A non-selective muscarinic acetylcholine receptor antagonist

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