Ubiquitination/ Proteasome(泛素化/蛋白酶体)

Cat.No. 产品名称 Information

GC65547 (1S,2R)-Alicapistat

(1S,2R)-ABT-957

(1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2) 的选择性抑制剂，可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向，对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。

GC65540 eIF4A3-IN-2 eIF4A3-IN-2是一种高度选择性，非竞争型的真核起始因子 4A-3 (eIF4A3) 抑制剂，IC50 为 110 nM。

GC65432 LV-320 LV-320 是一种有效且非竞争性的 ATG4B 抑制剂，其 IC50 值为 24.5 μM，Kd 值为 16 μM。 LV-320 抑制 ATG4B 的酶促活性，阻断细胞自噬，并且在体内稳定，无毒且有活性。

GC65386 Trimetazidine-d8 dihydrochloride

盐酸曲美他嗪 d8 (双盐酸盐)

Trimetazidine-d8 dihydrochloride 是 Trimetazidine dihydrochloride 的氘代物。Trimetazidine dihydrochloride 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂，IC50 值为 75 nM，可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine dihydrochloride 是一种有效的抗心绞痛药和一种细胞保护药，具有抗氧化，抗炎，抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine dihydrochloride 诱导自噬，还是一种 HADHA 抑制剂。

GC65331 IZCZ-3 IZCZ-3 是有效的 c-MYC 转录抑制剂，具有抗肿瘤活性。

GC65318 BOLD-100

NKP-1339 free base; IT-139 free base; KP-1339 free base

BOLD-100是一种基于钌元素的抗癌剂。

GC65307 S130 S130 是一种高亲和力、选择性的半胱氨酸蛋白酶 ATG4B 的抑制剂, IC50 值为 3.24 µM。S130 可以抑制自噬通量。

GC65297 MW-150

MW01-18-150SRM

An inhibitor of p38α MAPK

GC65191 DC-LC3in-D5 DC-LC3in-D5 通过减弱 LC3B 脂化作用而作为自噬 (autophagy) 抑制剂。DC-LC3in-D5 与 LC3B 结合。DC-LC3in-D5 破坏 LC3B-LBP2 相互作用，IC50 为 200 nM。DC-LC3in-D5 可能通过抑制自噬有助于抗 HCV 或肿瘤的联合治疗。

GC65115 mTOR inhibitor-1 mTOR inhibitor-1 is a novel mTOR pathway inhibitor which can suppress cells proliferation and inducing autophagy.

GC65106 Pregnenolone-d4-1

妊娠烯醇酮-D4,3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one-d4-1

Pregnenolone-d4-1 (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one-d4-1) 是一种氘代标记的 Pregnenolone。Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂，也可以弱激活 TRPM1 通道。

GC65072 Niacin-13C6

尼克酸-13C6,Nicotinic acid-13C6; Vitamin B3-13C6

Niacin-13C6 (Nicotinic acid-13C6) 是一种 13C 标记的 Niacin。Niacin (Nicotinic acid) 是维生素 B 家族中一员。

GC65010 Bortezomib-d8

PS-341-d8; LDP-341-d8; NSC 681239-d8

Bortezomib-d8 (PS-341-d8) 是 Bortezomib 的氘代物。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。

GC65004 Apostatin-1

Apt-1

Apostatin-1 (Apt-1) is a novel TRADD inhibitor. Apostatin-1 binds to a pocket on the N-terminal TRAF2-binding domain of TRADD (TRADD-N). Apostatin-1 inhibits bortezomib-induced apoptosis and RIPK1-dependent apoptosis (RDA) with an IC50 of about 1 μM.

GC64694 UPCDC-30245 UPCDC-30245 是一种变构 p97 (allosteric p97) 抑制剂，IC50 约为 27 nM。UPCDC-30245 抑制 p97 突变体 N660K 的效力与野生型 (IC50=300 nM) 相似，此外对 p97 突变体 T688A 仅表现出 3 倍的耐药性。UPCDC-30245可用于癌症研究。

GC64607 Dazcapistat Dazcapistat 是一种有效的钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂，对 calpain 1, calpain 2 和calpain 9 的 IC50 值为 <3 μM (详细信息请参见专利WO2018064119A1, compound 405)。

GC64524 Clematichinenoside AR

灵仙新苷

Clematichinenoside AR 是一种可以从中药 Clematis chinensis 中提取的有效成分，对包括动脉粥样硬化等多种疾病显示出有效的生物学活性。

GC64472 20S Proteasome-IN-1 20S Proteasome-IN-1 是一种 26S proteasome 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2006128196A2 中的化合物 2。20S Proteasome-IN-1 具有用于癌症，免疫相关疾病，炎症，缺血性疾病，神经退行性疾病和其他疾病研究的潜力。

GC52057 QN523 An anticancer agent

GC49815 Oleuropein aglycone

3,4-DHPEA-EA

A polyphenol with diverse biological activities

GC64378 Valproic acid-d6

丙戊酸-D6,VPA-d6; 2-Propylpentanoic Acid-d6

Valproic acid-d6 (VPA-d6) 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC50，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。

GC64363 Lumefantrine-d9

Benflumetol-d9

Lumefantrine-d9 (Benflumetol-d9) 是 Lumefantrine 的氘代物。Lumefantrine是一种抗疟疾药物, 与Artemether联用, 作为一线和二线抗疟药。

GC64358 Olacaftor

VX-440

Olacaftor (VX-440) 是囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 的调节剂，来自专利US9782408。

GC64325 Ligustilide

蒿本内酯

Ligustilide is the most abundant bioactive ingredient in Rhizoma Chuanxiong, a Chinese medicinal herb commonly used for the treatment of cardiovascular ailments. Solutions are best fresh-prepared.

GC64282 LXE408 LXE408 是一种口服有效的，非竞争性的，动素体选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。LXE408 抑制 L. donovani 蛋白酶体 (IC50=0.04 μM) 和 L. donovani (EC50=0.04 μM)。LXE408 具有较弱的透过血脑屏障能力。LXE408 具有用于内脏利什曼病 (VL) 研究的潜力。

GC64223 Sophocarpine monohydrate

槐果碱水合物

An alkaloid with diverse biological activities

GC64213 GSK3494245

DDD01305143?

GSK3494245 (DDD01305143) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的可在夹在 β4 和 β5 亚基之间的位点结合寄生虫蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样活性抑制剂(对于 WT L.donovani蛋白酶体IC50=0.16μM)。GSK3494245 适度抑制人蛋白酶体的糜蛋白酶样活性 (IC50: 26S=13 µM；富集的 THP-1 提取物 IC50=40 µM)。GSK3494245 具有良好的生物安全特性。

GC64136 Desmethyl Naproxen-d3 Desmethyl Naproxen-d3 是 Desmethyl Naproxen。Desmethyl Naproxen 是抗炎剂 Naproxen 的代谢物。

GC64113 Lamotrigine-13C3,d3

拉莫三嗪-13C-D3,LTG-13C3,d3; BW430C-13C3,d3

Lamotrigine-13C3,d3 (LTG-13C3,d3) 是一种 13C 标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的，具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels)，稳定突触前神经元膜，抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。

GC64098 Isoniazid-d4

异烟肼-D4,INH-d4; Isonicotinic acid hydrazide-d4; Isonicotinic hydrazide-d4

Isoniazid-d4 (INH-d4) 是 Isoniazid 的氘代物。Isoniazid (INH) 是一种前药，必须被细菌过氧化氢酶 KatG 激活。Isoniazid 对快速分裂的分枝杆菌具有杀菌作用，并具有抗菌活性。

GC64076 Nortriptyline

去甲替林,Desmethylamitriptyline; Desitriptilina

Nortriptyline hydrochloride (Desitriptyline, ELF-101, EN-7048, Desmethylamitriptyline) is the hydrochloride salt form of nortriptyline, a tricyclic antidepressant agent used for short-term treatment of various forms of depression.

GC64070 Omeprazole-d3-1

奥美拉唑-D3,H 16868-d3-1

An internal standard for the quantification of omeprazole

GC64032 Salicylic acid-d6

水杨酸-D6; 2-Hydroxybenzoic acid-d6

Salicylic acid-D6 (2-Hydroxybenzoic acid-D6) 是 Salicylic acid 的一种氘代化合物。Salicylic acid 抑制 COX-2 活性，抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。

GC64013 ZX-29 ZX-29 is a potent and selective ALK inhibitor with an IC50s of 2.1, 1.3 and 3.9 nM for ALK, ALK L1196M and ALK G1202R mutations, respectively.

GC64003 Carvedilol-d4

BM 14190-d4

Carvedilol-d4 (BM 14190-d4) 是 Carvedilol 的氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化，IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂，有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy) 诱导剂，可抑制 NLRP3 炎性体。

GC63964 PR-39 TFA PR-39 TFA 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽，是一种非竞争性，可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 TFA 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上，并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 TFA 刺激小鼠的血管生成，抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。

GC63840 Tat-beclin 1

自噬蛋白区域衍生肽

Tat-beclin 1 (Tat-BECN1), a peptide known to stimulate autophagy through mobilization of endogenous Beclin 1, induces autophagy in vitro and in vivo and improves clinical outcomes.

GC63827 Atropine sulfate monohydrate

硫酸阿托品; Tropine tropate sulfate monohydrate; DL-Hyoscyamine sulfate monohydrate

A non-selective muscarinic acetylcholine receptor antagonist

GC49670 Indium (III) thiosemicarbazone 5b An anticancer agent

GC63601 Trimetazidine

曲美他嗪

An Analytical Reference Standard

GC63515 Hoechst 33342

赫斯特荧光染料33342,bisBenzimide H 33342; HOE 33342

核酸染色剂Hoechst 33342 (Ex/Em: 350/461 nm) 常被用作细胞可渗透的核染色剂,与双链DNA结合后发出蓝色荧光。

GC63316 Ammonium chloride

氯化铵

Ammonium chloride is an inorganic compound and can be used for establishing the rat model of renal calcium oxalate calculus, it is also an autophagy inhibitor.

GC62881 CA77.1 CA77.1 (CA) is a potent, brain-penetrant and orally active activator of chaperone-mediated autophagy (CMA) for the treament of Alzheimer's disease (AD).