Ubiquitination/ Proteasome(泛素化/蛋白酶体)

Cat.No. 产品名称 Information

GC49670 Indium (III) thiosemicarbazone 5b An anticancer agent

GC63601 Trimetazidine

曲美他嗪

An Analytical Reference Standard

GC63515 Hoechst 33342

赫斯特荧光染料33342,bisBenzimide H 33342; HOE 33342

核酸染色剂Hoechst 33342 (Ex/Em: 350/461 nm) 常被用作细胞可渗透的核染色剂,与双链DNA结合后发出蓝色荧光。

GC63316 Ammonium chloride

氯化铵

Ammonium chloride is an inorganic compound and can be used for establishing the rat model of renal calcium oxalate calculus, it is also an autophagy inhibitor.

GC62881 CA77.1 CA77.1 (CA) is a potent, brain-penetrant and orally active activator of chaperone-mediated autophagy (CMA) for the treament of Alzheimer's disease (AD).

GC62853 Aumitin Aumitin 是一种基于二氨基嘧啶的自噬抑制剂，通过靶向复合物 I 抑制线粒体呼吸。Aumitin 以剂量依赖性抑制饥饿和雷帕霉素诱导的自噬，IC50 分别为 0.12 μM 和 0.24 μM。

GC49341 Spermidine-d6 An internal standard for the quantification of spermidine

GC49308 Ungeremine

石蒜碱内铵盐

A betaine-type alkaloid with diverse biological activities

GC49241 Methyl Diethyldithiocarbamate

S-甲基N,N二乙基二硫代氨基甲酸

An active metabolite of disulfiram

GC49189 (E/Z)-4-hydroxy Tamoxifen-d5

Afimoxifene-d5, 4-OHT-d5

An internal standard for the quantification of (E/Z)-4-hydroxy tamoxifen

GC49124 EN219 An RNF114 recruiter

GC49084 PHY34 An inhibitor of late-stage autophagy

GC49016 Dimethyl 2-ketoglutarate

alpha-酮戊二酸二甲酯

An esterified form of α-ketoglutarate

GC62637 AUTAC4 AUTAC4 是一种靶向线粒体的自噬靶向嵌合体 (AUTAC)。AUTAC4 下调细胞质蛋白并通过线粒体自噬促进靶向线粒体更新。

GC62630 TAS-117 hydrochloride

TAS-117 hydrochloride

TAS-117 hydrochloride 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。TAS-117 hydrochloride 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。TAS-117 hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

GC62626 ICCB-19 hydrochloride ICCB-19 hydrochloride is an inhibitor of TNFRSF1A Associated Via Death Domain (TRADD) with IC50 of 1.12 μM and 2.01 μM for protecting Velcade-induced apoptosis in Jurkat cells and protecting RDA in MEFs, respectively. ICCB-19 indirectly inhibits Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1 (RIPK1). ICCB-19 effectively induces autophagy.

GC62564 Mito-LND

Mito-Lonidamine

Mito-LND (Mito-Lonidamine) 是一种具有口服活性的且靶向线粒体的氧化磷酸化 (oxidative phosphorylation (OXPHOS)) 抑制剂。Mito-LND 抑制线粒体生物能，刺激活性氧 (reactive oxygen species) 的形成，并诱导肺癌细胞自噬细胞死亡。

GC62528 (Rac)-Hesperetin

3′,5,7-三羟基-4-甲氧基黄酮

(Rac)-Hesperetin 是Hesperetin 的外消旋体。 Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质，为有效的，广谱的人 UGT 抑制剂。Hesperetin 可通过激活 p38 MAPK 来诱导凋亡。

GC62465 Idelalisib D5

CAL-101 D5; GS-1101 D5

Idelalisib D5 (CAL-101 D) 是 Idelalisib 的一种氘代化合物。Idelalisib 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂。

GC62399 RA375 RA375 是 RPN13 (26S 蛋白酶体亚基) 抑制剂。RA375 激活 UPR 信号、ROS 产生和凋亡。RA375 的抗肿瘤活性是 RA190的 10 倍。

GC62339 mTOR inhibitor-8 mTOR inhibitor-8 是一种 mTOR 抑制剂和自噬 (autophagy) 诱导剂。mTOR inhibitor-8 通过 FKBP12 抑制 mTOR 活性，并诱导 A549 人肺癌细胞自噬。

GC62309 AS1708727 AS1708727 是口服有效的 Foxo1 抑制剂，其对 G6Pase 和 PEPCK 的 EC50 值分别为 0.33 μM 和0.59 μM。

GC62239 Zetomipzomib

KZR-616

KZR-616 是首创的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 抑制剂，选择性靶向免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) 和 LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP7/mLMP7)。KZR-616 用于多种自身免疫性疾病的潜力。

GC62210 ONX-0914 TFA

PR-957 TFA

A selective inhibitor of the β5i (LMP7) subunit of the immunoproteasome

GC62203 Falcarindiol

法卡林二醇

Falcarindiol (FAD, (3R,8S)-Falcarindiol, FaDOH) is a natural polyacetylene compound found rich in many plants of the Umbelliferae family. Falcarindiol suppresses LPS-stimulated expression of inducible nitric oxide synthase (iNOS), tumor necrosis factor alpha (TNFα), interleukin-6 (IL-6), and interleukin-1 beta (IL-1β). Falcarindiol attenuates the LPS-induced activation of JNK, ERK, STAT1, and STAT3 signaling molecules.

GC62193 (1S,2S)-Bortezomib

硼替佐米杂质E

(1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是一种抗癌药物，也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂。

GC62146 XST-14 XST-14 是一种有效的，竞争性强且高度选择性的 ULK1 抑制剂，IC50 为 26.6 nM。XST-14 通过减少 ULK1 下游底物的磷酸化来诱导自噬抑制。XST-14 诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡，并具有抗肿瘤作用。

GC62135 BC1618 An inhibitor of FBXO48

GC61945 PR-924 PR-924 是一种选择性三肽环氧酮免疫蛋白酶亚单位 LMP-7 的抑制剂，IC50 为 22 nM。PR-924 共价修饰蛋白酶体的 N 端苏氨酸活性位点。PR-924 在多发性骨髓瘤细胞中抑制细胞生长并触发凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。

GC61865 Cearoin

2,5-二羟基-4-甲氧基二苯甲酮

Cearoin 通过促进 ROS 产生和激活 ERK 来增强自噬 (autophagy) 和诱导细胞凋亡(apoptosis)。

GC19766 Heparin sodium salt (MW 15kDa)

肝素钠 (MW 15kDa); Sodium heparin (MW 15kDa); Sodium heparinate (MW 15kDa)

肝素钠盐（MW 15kDa）（Sodium heparin (MW 15kDa)）是肝素的聚合物，分子量为15kDa。

GC61809 Olanzapine D3

奥氮平 D3; LY170053-d3

OlanzapineD3(LY170053D3)是Olanzapine的氘代物。Olanzapine是一种选择性单胺能拮抗剂，高亲和力结合5-羟色胺H1，5HT2A/2C，5HT3，5HT6(Ki分别为7、4、11、57和5nM)，多巴胺D1-4(Ki=11-31nM)，毒蕈碱M1-5(Ki=1.9-25nM)和肾上腺素α1受体(Ki=19nM)。Olanzapine是一种非典型的抗精神病剂。

GC61669 Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate

3,4-二羟基苯甲酸乙酯,Ethyl protocatechuate

Ethyl3,4-dihydroxybenzoate(Ethylprotocatechuate)是一种抗氧化剂，是一种在花生种子的种皮中发现的脯氨酰羟化酶(prolyl-hydroxylase)抑制剂。Ethyl3,4-dihydroxybenzoate通过激活NO合酶(NOsynthase)并产生线粒体ROS来保护心肌。Ethyl3,4-dihydroxybenzoate可诱导ESCC细胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。Ethyl3,4-dihydroxybenzoate是胶原蛋白合成抑制剂，具有骨骼保护作用。

GC61565 Indophagolin

5-溴-N-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)-1-(环丙烷羰基)吲哚啉-6-磺酰胺

Indophagolin, a potent indoline-containing autophagy inhibitor with IC50 of 140 nM, antagonizes the purinergic receptor P2X4 as well as P2X1 and P2X3 with IC50s of 2.71, 2.40 and 3.49 μM, respectively, also has a strong antagonistic effect on serotonin receptor 5-HT6 with IC50 of 1.0 μM.

GC61521 Calmodulin-Dependent Protein Kinase II(290-309) acetate Calmodulin-DependentProteinKinaseII(290-309)acetate是有效的CaMK拮抗剂，抑制抑制Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II的IC50值为52nM。