Ubiquitination/ Proteasome(泛素化/蛋白酶体)

Cat.No. 产品名称 Information

GC49016 Dimethyl 2-ketoglutarate

alpha-酮戊二酸二甲酯

An esterified form of α-ketoglutarate

GC62637 AUTAC4 AUTAC4 是一种靶向线粒体的自噬靶向嵌合体 (AUTAC)。AUTAC4 下调细胞质蛋白并通过线粒体自噬促进靶向线粒体更新。

GC62630 TAS-117 hydrochloride

TAS-117 hydrochloride

TAS-117 hydrochloride 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。TAS-117 hydrochloride 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。TAS-117 hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

GC62626 ICCB-19 hydrochloride ICCB-19 hydrochloride is an inhibitor of TNFRSF1A Associated Via Death Domain (TRADD) with IC50 of 1.12 μM and 2.01 μM for protecting Velcade-induced apoptosis in Jurkat cells and protecting RDA in MEFs, respectively. ICCB-19 indirectly inhibits Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1 (RIPK1). ICCB-19 effectively induces autophagy.

GC62564 Mito-LND

Mito-Lonidamine

Mito-LND (Mito-Lonidamine) 是一种具有口服活性的且靶向线粒体的氧化磷酸化 (oxidative phosphorylation (OXPHOS)) 抑制剂。Mito-LND 抑制线粒体生物能，刺激活性氧 (reactive oxygen species) 的形成，并诱导肺癌细胞自噬细胞死亡。

GC62528 (Rac)-Hesperetin

3′,5,7-三羟基-4-甲氧基黄酮

(Rac)-Hesperetin 是Hesperetin 的外消旋体。 Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质，为有效的，广谱的人 UGT 抑制剂。Hesperetin 可通过激活 p38 MAPK 来诱导凋亡。

GC62465 Idelalisib D5

CAL-101 D5; GS-1101 D5

Idelalisib D5 (CAL-101 D) 是 Idelalisib 的一种氘代化合物。Idelalisib 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂。

GC62399 RA375 RA375 是 RPN13 (26S 蛋白酶体亚基) 抑制剂。RA375 激活 UPR 信号、ROS 产生和凋亡。RA375 的抗肿瘤活性是 RA190的 10 倍。

GC62339 mTOR inhibitor-8 mTOR inhibitor-8 是一种 mTOR 抑制剂和自噬 (autophagy) 诱导剂。mTOR inhibitor-8 通过 FKBP12 抑制 mTOR 活性，并诱导 A549 人肺癌细胞自噬。

GC62309 AS1708727 AS1708727 是口服有效的 Foxo1 抑制剂，其对 G6Pase 和 PEPCK 的 EC50 值分别为 0.33 μM 和0.59 μM。

GC62239 Zetomipzomib

KZR-616

KZR-616 是首创的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 抑制剂，选择性靶向免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) 和 LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP7/mLMP7)。KZR-616 用于多种自身免疫性疾病的潜力。

GC62210 ONX-0914 TFA

PR-957 TFA

A selective inhibitor of the β5i (LMP7) subunit of the immunoproteasome

GC62203 Falcarindiol

法卡林二醇

Falcarindiol (FAD, (3R,8S)-Falcarindiol, FaDOH) is a natural polyacetylene compound found rich in many plants of the Umbelliferae family. Falcarindiol suppresses LPS-stimulated expression of inducible nitric oxide synthase (iNOS), tumor necrosis factor alpha (TNFα), interleukin-6 (IL-6), and interleukin-1 beta (IL-1β). Falcarindiol attenuates the LPS-induced activation of JNK, ERK, STAT1, and STAT3 signaling molecules.

GC62193 (1S,2S)-Bortezomib

硼替佐米杂质E

(1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是一种抗癌药物，也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂。

GC62146 XST-14 XST-14 是一种有效的，竞争性强且高度选择性的 ULK1 抑制剂，IC50 为 26.6 nM。XST-14 通过减少 ULK1 下游底物的磷酸化来诱导自噬抑制。XST-14 诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡，并具有抗肿瘤作用。

GC62135 BC1618 An inhibitor of FBXO48

GC61945 PR-924 PR-924 是一种选择性三肽环氧酮免疫蛋白酶亚单位 LMP-7 的抑制剂，IC50 为 22 nM。PR-924 共价修饰蛋白酶体的 N 端苏氨酸活性位点。PR-924 在多发性骨髓瘤细胞中抑制细胞生长并触发凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。

GC61865 Cearoin

2,5-二羟基-4-甲氧基二苯甲酮

Cearoin 通过促进 ROS 产生和激活 ERK 来增强自噬 (autophagy) 和诱导细胞凋亡(apoptosis)。

GC19766 Heparin sodium salt (MW 15kDa)

肝素钠 (MW 15kDa); Sodium heparin (MW 15kDa); Sodium heparinate (MW 15kDa)

肝素钠盐（MW 15kDa）（Sodium heparin (MW 15kDa)）是肝素的聚合物，分子量为15kDa。

GC61809 Olanzapine D3

奥氮平 D3; LY170053-d3

OlanzapineD3(LY170053D3)是Olanzapine的氘代物。Olanzapine是一种选择性单胺能拮抗剂，高亲和力结合5-羟色胺H1，5HT2A/2C，5HT3，5HT6(Ki分别为7、4、11、57和5nM)，多巴胺D1-4(Ki=11-31nM)，毒蕈碱M1-5(Ki=1.9-25nM)和肾上腺素α1受体(Ki=19nM)。Olanzapine是一种非典型的抗精神病剂。

GC61669 Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate

3,4-二羟基苯甲酸乙酯,Ethyl protocatechuate

Ethyl3,4-dihydroxybenzoate(Ethylprotocatechuate)是一种抗氧化剂，是一种在花生种子的种皮中发现的脯氨酰羟化酶(prolyl-hydroxylase)抑制剂。Ethyl3,4-dihydroxybenzoate通过激活NO合酶(NOsynthase)并产生线粒体ROS来保护心肌。Ethyl3,4-dihydroxybenzoate可诱导ESCC细胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。Ethyl3,4-dihydroxybenzoate是胶原蛋白合成抑制剂，具有骨骼保护作用。

GC61565 Indophagolin

5-溴-N-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)-1-(环丙烷羰基)吲哚啉-6-磺酰胺

Indophagolin, a potent indoline-containing autophagy inhibitor with IC50 of 140 nM, antagonizes the purinergic receptor P2X4 as well as P2X1 and P2X3 with IC50s of 2.71, 2.40 and 3.49 μM, respectively, also has a strong antagonistic effect on serotonin receptor 5-HT6 with IC50 of 1.0 μM.

GC61521 Calmodulin-Dependent Protein Kinase II(290-309) acetate Calmodulin-DependentProteinKinaseII(290-309)acetate是有效的CaMK拮抗剂，抑制抑制Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II的IC50值为52nM。