Autophagy(自噬)

Cat.No. 产品名称 Information

GC61251 Rosuvastatin D3

ZD 4522 D3

RosuvastatinD3(ZD4522D3)是Rosuvastatin的一种氘代化合物。Rosuvastatin(ZD4522)是一种竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂，IC50为11nM。Rosuvastatin有效阻断人类醚-a-go-go相关基因(hERG)电流，IC50为195nM，延迟心脏复极化，从而延长动作电位持续时间(APDs)和校正QT间期(QTc)间隔。

GC61229 Quinacrine dihydrochloride

阿的平; Mepacrine dihydrochloride; SN-390 dihydrochloride

Quinacrine 2HCl(Quinacrine dihydrochloride) is a lipophilic cationic drug with multiple actions that is commonly used as an anti-protozoal agent. Quinacrine is an effective phospholipase A2 inhibitor.

GC61227 Quercetin D5

槲皮素 d5

QuercetinD5是Quercetin的一种氘代化合物。Quercetin是一种天然黄酮类化合物，可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin可激活SIRT1，也可抑制PI3K，抑制PI3Kγ，PI3Kδ，PI3Kβ的IC50分别为2.4μM,3.0μM,5.4μM。

GC61183 Physalin B

酸浆苦味B

PhysalinB是Capegooseberry中主要的甾体活性成分之一，通过调节p53依赖的凋亡途径，诱导乳腺癌细胞周期阻滞和诱导凋亡(apoptosis)。PhysalinB抑制人结肠癌细胞泛素-蛋白酶体通路并诱导不完全自噬反应。

GC61155 Omeprazole sodium

奥美拉唑钠,H 16868 sodium

An irreversible inhibitor of the gastric proton pump

GC61045 Metformin D6 hydrochloride

二甲双胍盐酸,1,1-Dimethylbiguanide-d6 hydrochloride

An internal standard for the quantification of metformin

GC61003 Loperamide D6 hydrochloride

4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基哌啶-1-基]-2,2-二苯基-N,N-二(三氘甲基)丁酰胺盐酸盐,R-18553-d6 hydrochloride

LoperamideD6hydrochloride(R-18553D6hydrochloride)是Loperamidehydrochloride的氘代化合物。Loperamidehydrochloride是一种阿片受体(opioidreceptor)的激动剂，可用于腹泻的研究。

GC60935 Indomethacin sodium hydrate

吲哚美辛钠盐三水合物; Indometacin sodium hydrate

A non-selective COX inhibitor

GC60930 Imatinib D4

[2H4]-伊马替尼,STI571 D4; CGP-57148B D4

ImatinibD4(STI571D4)是Imatinib(STI571)的氘代物。Imatinib是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit激酶活性。

GC60891 GW406108X

GW108X

GW406108X (GW108X) is an inhibitor of Kif15 (Kinesin-12) with an IC50 of 0.82 μM in the ATPase assay. GW406108X inhibits recombinant ULK1 kinase activity with a pIC50 of 6.37 and blocks autophagy in cells, without affecting the upstream signalling kinases mTORC1 and AMPK.

GC60882 Glyphosate

草甘膦

An herbicide

GC60868 Gefitinib D8

吉非替尼杂质-D8,ZD1839-d8

GefitinibD8(ZD1839D8)是Gefitinib的氘代物。Gefitinib是一种有效的(EGFR)抑制剂，在NR6wtEGFR细胞中IC50值为2-37nM。

GC60826 Etoposide phosphate

磷酸依托泊苷; BMY-40481

Etoposidephosphate(BMY-40481)是一种有效的抗癌(anti-cancer)化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶II(topoisomeraseII)抑制剂，可以防止DNA链的重新连接。Etoposidephosphate是依托泊苷的磷酸酯前药，被认为与Etoposide活性相当。Etoposidephosphate诱导细胞周期阻滞、凋亡(apoptosis)和自噬(autophagy)。

GC60700 Chloroquine D5

氯喹 d5

An internal standard for the quantification of chloroquine

GC60668 Calcimycin hemimagnesium

CALIMYCIN半镁盐,A-23187 hemimagnesium; Antibiotic A-23187 hemimagnesium

Calcimycin(A-23187)hemimagnesium是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体(divalentcationionophore)，如钙离子和镁离子。Calcimycinhemimagnesium通过增加细胞内钙浓度诱导Ca2+依赖性细胞死亡。Calcimycinhemimagnesium抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长，还抑制ATP酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化(OXPHOS)，诱导细胞凋亡(apoptosis)。

GC60567 Afatinib impurity 11 Afatinib impurity 11 is an impurity of afatinib, an EGFR family inhibitor.

GC60395 (3S,5R)-Fluvastatin D6

(3S,5R)-XU 62-320 free acid D6

(3S,5R)-FluvastatinD6是(3S,5R)-Fluvastatinsodium的氘代物。Fluvastatin是第一个完全合成的，竞争性的HMG-CoAreductase还原酶抑制剂，IC50为8nM。Fluvastatin通过依赖Nrf2的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。

GC60325 Rilmenidine

利美尼啶

An antihypertensive agent

GC60245 Metformin

二甲双胍; 1,1-Dimethylbiguanide

二甲双胍（1,1-二甲基双胍）主要介导 AMPK 的激活，AMPK 是一种参与调节细胞能量代谢的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，可导致癌细胞中 mTOR 信号传导和蛋白质合成的减少。

GC60241 Melatonin D5

褪黑素 D5; N-Acetyl-5-methoxytryptamine-d4

An internal standard for the quantification of melatonin

GC60159 Ezetimibe ketone

(3R,4S)-1-(4-氟苯基)-3-[3-(4-氟苯基)-3-氧代丙基]-4-(4-羟基苯基)氮杂环丁烷-2-酮,EZM-K

Ezetimibe ketone (EZM-K) 是 Ezetimibe 的 I 期代谢产物。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂，是有效的 Nrf2 激活剂，Ezetimibe 还是有效的胆固醇吸收抑制剂。

GC60076 Bigelovin

锦菊素

Bigelovin是可从海百合中分离得到的一种倍半萜内酯，是选择性的视黄素X受体α(retinoidXreceptorα)的激动剂。Bigelovin可通过诱导凋亡和自噬来发挥抗肿瘤活性。Bigelovin通过抑制ROS的生成来调节mTOR信号通路。

GC39658 4,4'-Dimethoxychalcone

4,4'-甲氧基查耳酮

4,4'-Dimethoxychalcone 可从植物当归中分离得到，是一种天然自噬 (autophagy) 诱导剂，具有抗衰老活性。

GC39612 Imatinib D8

伊马替尼D8,STI571-d8; CGP-57148B-d8

Imatinib D8 (STI571 D8) 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。

GC39530 TFEB activator 1

(1E,4E)-1,5-二(2-甲氧基)-1,4-二烯基-3-戊酮,Curcumin analog C1

A synthetic curcuminoid and activator of TFEB

GC39481 BL-918 An ULK1 activator

GC39450 Tea polyphenol

茶多酚

Tea polyphenols are chemical compounds such as flavanoids and tannins found naturally in tea. Several biological properties have been associated to tea polyphenols (TP), including antioxidant, anti-carcinogenic and antimicrobial activities.

GC39411 NL-1 The mitochondrial mitoNEET ligand NL-1 is a mitoNEET inhibitor, which induces a concentration-dependent decrease in cell viability with an IC50 of 47.35 μM and 56.26 μM in REH and REH/Ara-C cells respectively. The docking studies using liver mitochondrial suspensions show the IC50 of NL-1 binding for [3H]-rosiglitazone is 0.9 μM and the Ki for NL-1 site 1 and site 2 was 4.78 and 2.77, respectively.

GC39395 LC3-mHTT-IN-AN1 An LC3B-mutant huntingtin linker

GC39372 Desethyl chloroquine diphosphate

脱乙基氯喹二磷酸盐

Desethyl chloroquine diphosphate 是 Chloroquine 的主要去乙基代谢产物。Chloroquine 是一种自噬和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Desethyl chloroquine diphosphate 具有抗疟原虫活性。

GC50305 Autocamtide-2-related inhibitory peptide, myristoylated Autocamtide-2 相关抑制肽，肉豆蔻酰化是肉豆蔻酰化 Autocamtide-2 相关抑制肽。

GC50253 PF 543 hydrochloride

Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II hydrochloride

A potent inhibitor of SPHK1

GC50113 Noradrenaline bitartrate

L-去甲肾上腺素酒石酸氢盐(酯),Levarterenol tartrate; L-Noradrenaline tartrate

Norepinephrine (Levarterenol; L-Noradrenaline) tartrate 是一种有效的肾上腺素能受体 (AR) 激动剂。

GC50067 ML 3403

ML 3403 是一种有效的 p38 MAPK 抑制剂，IC50 为 0.38 μM。

GC50040 SCIO 469 hydrochloride A p38 MAPK inhibitor

GC50009 LY 294002 hydrochloride Prototypical PI 3-kinase inhibitor; also inhibits other kinases

GC39313 LC3-mHTT-IN-AN2

5,7-二羟基-4-苯基香豆素

LC3-mHTT-IN-AN2 (Compound AN2) 是一种 mHTT-LC3 连接化合物，LC3-mHTT-IN-AN2 与突变型亨廷顿蛋白 (mHTT) 和 LC3B 相互作用，但不与 wtHTT 或无关的对照蛋白相互作用。LC3-mHTT-IN-AN2 以等位基因选择性的方式降低了亨廷顿病 (HD) 小鼠神经元中mHTT水平。