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Proteasome(蛋白酶体)

The proteasome is a large multisubunit complex of approximately 2.5 MDa that mediates a wide range of physiological and pathological cellular processes by selectively degrading unnecessary proteins in eukaryotes. The structure of a proteasome is comprised of the catalytic core particle (CP) and two terminal regulatory particles (RPs). The CP (also known as the 20S proteasome) is a barrel shaped multisubunit complex (approximately 750 kDa) consisting of four axially stacked heptameric rings (two outer α-rings and two inner β-rings) with 7 subunits in each ring, where three β subunits (β1, β2 and β5) contain catalytically active threonine residues and are associated with caspase-like, trypsin-like and chymotrypsin-like activities respectively.

Products for  Proteasome

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC92062 CellFluor™ GST

    Cell Fluor™ Glutathione S-Transferase; DNs-Rh; bis-DNs-Rh

     CellFluor™ GST是一种细胞可渗透的淬灭荧光探针，用于检测贴壁或悬浮细胞、细胞或组织裂解物或纯化酶制剂中的泛谷胱甘肽S-转移酶活性。
  3. GC92016 WYneO

    Wittig-alkyne O

     WYneO是一种用于检测亚磺酰化蛋白的探针。
  4. GC92015 WYneN

    Wittig-alkyne N

     WYneN是一种化学选择性探针，用于检测活细胞中的磺化蛋白。
  5. GC91968 WYneC

    Wittig-alkyne C

     WYneC是一种化学选择性探针，用于检测活细胞中的磺化蛋白。
  6. GC73863 ARI-3144 ARI-3144是成纤维细胞活化蛋白（FAP）的优良底物。
  7. GC72910 DD1 DD1蛋白酶体抑制剂，靶向急性髓系白血病（AML）凋亡过程中Bax的激活和P70S6K的降解。
  8. GC72901 BC-23

    NSC 45382

     BC-23 (NSC 45382)是蛋白酶体抑制剂。
  9. GC71416 LU-002i LU-002i是一种亚基选择性的人蛋白酶体β2c和β2i抑制剂，对β2i的IC50值为220 nM。
  10. GC70568 FiVe1 FiVe1是一种强效的波形蛋白（VIM；中间丝和间充质标记物）抑制剂。
  11. GC70395 Zetomipzomib maleate Zetomipzomib maleate是一种免疫蛋白酶体抑制剂，其选择性靶向免疫蛋白酶体的LMP7（IC50:39/57 nM=hLMP7/mLMP7）和LMP2（IC50:131/179 nM=hLM2/mLMP2）亚基。
  12. GC68503 20S Proteasome activator 1 20S Proteasome activator 1 是一种有效的 20S 蛋白酶激活剂，对胰蛋白酶样位点、胰凝乳蛋白酶样位点和半胱天冬酶位点的 IC50 分别为 0.3 μM、0.7 μM 和 1.8 μM。20S Proteasome activator 1 能在细胞系统中翻译，防止致病性 α-synuclein A53T 突变体积累。20S Proteasome activator 1 可用于神经退行性疾病的研究。
  13. GC68437 Vimentin-IN-1 Vimentin-IN-1 是 FiVe1 衍生物，是一种口服有效的选择性抗癌剂。FiVe1 能够结合 III 型中间丝蛋白 vimentin (VIM)，诱导 Ser56 过度磷酸化，导致有丝分裂的选择性中断和转化表达 VIM 的间充质癌细胞的多核化。Vimentin-IN-1 比 FiVe1 表现出更好的口服利用度和药代动力学特征。
  14. GC67908 Calpain-2-IN-1 Calpain-2-IN-1 (Formula 1A) 是一种 calpain-2 亚型特异性的抑制剂，对 calpain-1 和 calpain-2 的 Ki 分别为 181 nM 和 7.8 nM。Calpain-2-IN-1 可用于神经退行性疾病和其他突触功能疾病的研究。
  15. GC65938 Thrombin inhibitor 5 WAY-358871 is a bioactive compound.
  16. GC65668 5-Amino-8-hydroxyquinoline

    5A8HQ

     5-氨基-8-羟基喹啉（5A8HQ）是一种潜在的抗癌候选药物，具有良好的蛋白酶体抑制活性
  17. GC65547 (1S,2R)-Alicapistat

    (1S,2R)-ABT-957

     (1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2) 的选择性抑制剂，可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向，对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。
  18. GC65010 Bortezomib-d8

    PS-341-d8; LDP-341-d8; NSC 681239-d8

     Bortezomib-d8 (PS-341-d8) 是 Bortezomib 的氘代物。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。
  19. GC64607 Dazcapistat Dazcapistat 是一种有效的钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂，对 calpain 1, calpain 2 和calpain 9 的 IC50 值为 <3 μM (详细信息请参见专利WO2018064119A1, compound 405)。
  20. GC64472 20S Proteasome-IN-1 20S Proteasome-IN-1 是一种 26S proteasome 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2006128196A2 中的化合物 2。20S Proteasome-IN-1 具有用于癌症，免疫相关疾病，炎症，缺血性疾病，神经退行性疾病和其他疾病研究的潜力。
  21. GC64282 LXE408 LXE408 是一种口服有效的，非竞争性的，动素体选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。LXE408 抑制 L. donovani 蛋白酶体 (IC50=0.04 μM) 和 L. donovani (EC50=0.04 μM)。LXE408 具有较弱的透过血脑屏障能力。LXE408 具有用于内脏利什曼病 (VL) 研究的潜力。
  22. GC64213 GSK3494245

    DDD01305143?

     GSK3494245 (DDD01305143) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的可在夹在 β4 和 β5 亚基之间的位点结合寄生虫蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样活性抑制剂(对于 WT L.donovani蛋白酶体IC50=0.16μM)。GSK3494245 适度抑制人蛋白酶体的糜蛋白酶样活性 (IC50: 26S=13 µM；富集的 THP-1 提取物 IC50=40 µM)。GSK3494245 具有良好的生物安全特性。
  23. GC63964 PR-39 TFA PR-39 TFA 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽，是一种非竞争性，可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 TFA 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上，并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 TFA 刺激小鼠的血管生成，抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
  24. GC62399 RA375 RA375 是 RPN13 (26S 蛋白酶体亚基) 抑制剂。RA375 激活 UPR 信号、ROS 产生和凋亡。RA375 的抗肿瘤活性是 RA190的 10 倍。
  25. GC62239 Zetomipzomib

    KZR-616

     KZR-616 是首创的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 抑制剂，选择性靶向免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) 和 LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP7/mLMP7)。KZR-616 用于多种自身免疫性疾病的潜力。
  26. GC62210 ONX-0914 TFA

    PR-957 TFA

     A selective inhibitor of the β5i (LMP7) subunit of the immunoproteasome
  27. GC62193 (1S,2S)-Bortezomib

    硼替佐米杂质E

     (1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是一种抗癌药物，也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂。
  28. GC61945 PR-924 PR-924 是一种选择性三肽环氧酮免疫蛋白酶亚单位 LMP-7 的抑制剂，IC50 为 22 nM。PR-924 共价修饰蛋白酶体的 N 端苏氨酸活性位点。PR-924 在多发性骨髓瘤细胞中抑制细胞生长并触发凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。
  29. GC61221 PTP1B-IN-9

    NSC 638643

     An inhibitor of the ubiquitin-proteasome system
  30. GC39166 TCH-165 TCH-165 是蛋白酶体组装的小分子调节剂，可增加 20S 水平并促进 20S 介导的蛋白质降解。
  31. GC37814 Tomatine

    β-番茄碱苷

     Tomatine (Lycopersicin) is a natural glycoalkaloid with fungicidal, antimicrobial, and insecticidal properties.
  32. GC36872 Pepstatin Trifluoroacetate

    抑肽素三氟醋酸盐; Pepstatin A Trifluoroacetate

     Pepstatin Trifluoroacetate 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂，能够抑制 hemoglobin-pepsin，hemoglobin-proctase，casein-pepsin，casein-proctase，casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM，6.2 nM，150 nM，290 nM，520 nM 和 260 nM。
  33. GC36871 Pepstatin Ammonium

    Pepstatin A Ammonium

     Pepstatin Ammonium 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂，能够抑制 hemoglobin-pepsin，hemoglobin-proctase，casein-pepsin，casein-proctase，casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM，6.2 nM，150 nM，290 nM，520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
  34. GC36356 Ixazomib citrate

    枸橼酸艾沙佐米; MLN9708

     Ixazomib citrate (MLN9708, Ninlaro) is a prodrug of Ixazomib (MLN2238), which is a selective, orally bioavailable inhibitor of 20S proteasome that inhibits the chymotrypsin-like proteolytic (β5) site with IC50 of 3.4 nM and Ki of 0.93 nM, respectively. Ixazomib (MLN2238) also inhibits caspase-like (β1) and trypsin-like (β2) proteolytic sites with IC50 of 31 nM and 3500 nM, respectively.
  35. GC35238 Aclacinomycin A hydrochloride

    盐酸阿柔比星; Aclarubicin hydrochloride

    Aclacinomycin A hydrochloride (Aclarubicin hydrochloride) 是一种荧光分子，是第一个发现对 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的CTRL (糜凝乳蛋白酶样) 活性具有离散特异性的非肽性抑制剂。
  36. GC41233 (R)-MG132

    N-[(苯基甲氧基)羰基]-L-亮氨酰-N-[(1S)-1-甲酰基-3-甲基丁基]-D-亮氨酰胺,(S,R,S)-(-)-MG-132; Z-Leu-D-Leu-Leu-al

     (R)-MG132是一种蛋白酶体抑制剂，IC50为100 nM。
  37. GC40694 Calpain Inhibitor II

    Calpain inhibitor II

     A non-selective cysteine protease inhibitor
  38. GC34649 LMP7-IN-1 LMP7-IN-1 是一种可口服的、有效的、可逆的和高度选择性的免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (β5i) 抑制剂。 LMP7-IN-1 对 LMP7 亚基具有高生化 (IC50=3.6 nM) 和细胞 (IC50=3.4 nM) 效力。 LMP7-IN-1 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤功效。 LMP7-IN-1 可显着长期抑制肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换，并诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡。
  39. GC33743 Alicapistat (ABT-957)

    ABT-957

     Alicapistat (ABT-957) (ABT-957) 是一种口服有效的人类钙蛋白酶 1 和 2 选择性抑制剂，可用于治疗阿尔茨海默病's disease (AD)。
  40. GC33311 Proteasome-IN-1 Proteasome-IN-1是一个蛋白酶体抑制剂，来自专利WO2013142376A1。
  41. GC32815 Capzimin Capzimin是有效的，特异性适中的，蛋白酶体异肽酶Rpn11抑制剂。
  42. GC32765 RA190 RA190, a bis-benzylidine piperidon, is a potent, selective and oral effective inhibitor of proteasome ubiquitin receptor RPN13/ADRM1 with anticancer activity. RA190 triggers ER stress response, p53/p21 signaling axis and autophagy in multiple myeloma cells.
  43. GC32407 Rpn11-IN-1

    Capzimin intermediate

     Rpn11-IN-1是一种有效的选择性蛋白酶体亚基Rpn11抑制剂，IC50为390nM。
  44. GC31899 KZR-504 KZR-504是具有口服活性的、高度选择性的免疫原体低分子质量多肽2(LMP2)的抑制剂、其对LMP2和LMP7的IC50值分别为51nM,4.274μM。
  45. GC31563 FK-448 Free base FK-448Freebase是一种有效的，特异性的糜蛋白酶(chymotrypsin)抑制剂，IC50值为720nM。
  46. GC16699 HMB-Val-Ser-Leu-VE A vinyl ester tripeptide inhibitor of proteasome trypsin-like activity
  47. GC12003 VR23 A proteasome inhibitor
  48. GC10561 PD 151746 An inhibitor of calpain 1
  49. GC15802 PI-1840 PI-1840 是一种有效的选择性糜蛋白酶样 (CT-L) 抑制剂，IC50 值为 27 nM。 PI-1840 抑制细胞增殖并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。 PI-1840 诱导细胞凋亡并诱导自噬。 PI-1840 诱导蛋白酶体底物 p27、Bax 和 IκB-α 的积累。
  50. GC16912 PD 150606 An inhibitor of calpains
  51. GC11640 MDL 28170

    Calpain Inhibitor III

     A cell permeable, selective calpain inhibitor

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