Resomelagon acetate
(Synonyms: AP1189 acetate) 目录号 : GC69814Resomelagon (AP1189) acetate 是一种口服有效的黑素皮质素受体 (MR) 激动剂,包括 MC1 and 和MC3。Resomelagon acetate 诱导 ERK1/2 磷酸化和 Ca2+ 流动。Resomelagon acetate 具有抗炎活性。Resomelagon acetate 可用于肥胖和慢性炎症研究。
Cas No.:1809420-72-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Resomelagon (AP1189) acetate is a potent, orally active melanocortin receptor (MR) agonist about MC1 and MC3. Resomelagon acetate induces ERK1/2 phosphorylation and Ca2+ mobilization. Resomelagon acetate has anti-inflammatory activity. Resomelagon acetate can be used for obesity and chronic inflammation research[1][2].
Resomelagon acetate(0-1000 μM;8 分钟;HEK293A 细胞)通过 ERK1/2 磷酸化和 Ca2+ 动员促进黑皮质素信号转导[1] 。
Resomelagon acetate(1 nM;30 分钟;腹膜巨噬细胞)具有抗炎活性并抑制 TNF-α 释放和胞吐作用[1]。
Resomelagon acetate(0-10 mg/kg;腹腔注射、静脉注射、口服.;24 小时;雄性 C57BL/6J 野生型 (WT) 和 BALB/c 小鼠)促进体内急性炎症的消退[1 ]。
Resomelagon acetate(25-50 mg/kg;口服;每日一次,持续 8 天;雄性 C57BL/6J 野生型 (WT) 和 BALB/c 小鼠)减少小鼠的关节炎[1]。
[1]. Montero-Melendez T, et, al. Biased agonism as a novel strategy to harness the proresolving properties of melanocortin receptors without eliciting melanogenic effects. J Immunol. 2015 Apr 1;194(7):3381-8.
[2]. WHO Drug Information. International Nonproprietary Names for Pharmaceutical.
Cas No. | 1809420-72-1 | SDF | Download SDF |
别名 | AP1189 acetate | ||
分子式 | C16H18N6O4 | 分子量 | 358.35 |
溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (279.06 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | 4°C, away from moisture |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.7906 mL | 13.9528 mL | 27.9057 mL |
5 mM | 0.5581 mL | 2.7906 mL | 5.5811 mL |
10 mM | 0.2791 mL | 1.3953 mL | 2.7906 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。