Rezivertinib
(Synonyms: BPI-7711) 目录号 : GC62341
Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服有效，高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Rezivertinib 对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力，并具有抗肿瘤活性。
Cas No.:1835667-12-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Rezivertinib (BPI-7711) is an orally active, highly selective and irreversible third-generation EGFR tyrosine kinase inhibitor (TKI). Rezivertinib exhibits high potency against the common activation EGFR and the resistance T790M mutations. Rezivertinib has excellent central nervous system (CNS) penetration and has antitumor activity[1][2].
Rezivertinib (BPI-7711) selectively inhibits cellular proliferation of EGFR mutations in cell lines: GI50 13.3 nM (PC9, del19), 6.8 nM (HCC827, L858R), 22 nM (NCI-H1975, del19/T790M) and > 1000 nM (A431, EGFR WT)[1].
Rezivertinib (BPI-7711; 6.25-25 mg/kg/day; orally; 14 days) shows significant tumor regression[2]. Rezivertinib (12.5 mg/kg/day; orally; 14 days) survives an average of 112% longer in H1975-luc human NSCLC mice model[2]. Rezivertinib (50 mg/kg/day; orally) has anti-tumor efficacy correlated to improved average overall survival of the animals of 115% (28 days vs. 13 days)[2].
[1]. Misako Nagasaka, et al. Beyond Osimertinib: The Development of Third-Generation EGFR Tyrosine Kinase Inhibitors For Advanced EGFR+ NSCLC. J Thorac Oncol. 2021 May;16(5):740-763.
[2]. Victoria L. Wilde, et al. Preclinical evidence of BPL-7711 activity in Egfr-mutant non-smallcell lung cancer ( NSCLC ) in orthotopically implanted human tumorxenografts in the lung and brain.
| Cas No. | 1835667-12-3 | SDF | |
| 别名 | BPI-7711 | ||
| 分子式 | C27H30N6O3 | 分子量 | 486.57 |
| 溶解度 | DMSO : 125 mg/mL (256.90 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0552 mL | 10.276 mL | 20.552 mL |
| 5 mM | 0.411 mL | 2.0552 mL | 4.1104 mL |
| 10 mM | 0.2055 mL | 1.0276 mL | 2.0552 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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