Rimacalib (SMP 114)
(Synonyms: SMP 114) 目录号 : GC33775
Rimacalib (SMP 114) (SMP 114) 是一种 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 抑制剂，IC50 为 ~1 μ；M 代表 CaMKIIα；至 ~30 μ；M 代表 CaMKIIγ；。
Cas No.:215174-50-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Rimacalib is a Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) inhibitor, with IC50s of ~1 μM for CaMKIIα to ~30 μM for CaMKIIγ.
Rimacalib (SMP-114) improves (by ~40%) Ca2+-transient potentiation during the 30 s stimulation pause, higher Fura-2 transient amplitude after the pause upon Rimacalib vs. 37.2±4.3% in control, n=60/17 cells/mice vs. n=65/17, p<0.05) and in parallel cardiomyocyte contractility (135.0±15.4% vs. 97.2±16% increase of twitch amplitude, p=0.098)[1].
[1]. Neef S, et al. Reduction of SR Ca2+ leak and arrhythmogenic cellular correlates by SMP-114, a novel CaMKII inhibitor with oral bioavailability. Basic Res Cardiol. 2017 Jul;112(4):45.
Cell experiment: | Cardiomyocytes from mice are pre-incubated with Rimacalib (10 μM) for at least 15 min by including the dye in the loading buffer for Ca2+-fluorescent dyes or by pre-incubation in experimental solution for 15 min (patch-clamp experiments)[1]. |
References: [1]. Neef S, et al. Reduction of SR Ca2+ leak and arrhythmogenic cellular correlates by SMP-114, a novel CaMKII inhibitor with oral bioavailability. Basic Res Cardiol. 2017 Jul;112(4):45. | |
| Cas No. | 215174-50-8 | SDF | |
| 别名 | SMP 114 | ||
| Canonical SMILES | N=C(N1CCOCC1)NC2=CC([C@H](C3=CC=C(C4=CC=CC=C4)C(F)=C3)C)=NO2 | ||
| 分子式 | C22H23FN4O2 | 分子量 | 394.44 |
| 溶解度 | DMSO : 125 mg/mL (316.90 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5352 mL | 12.6762 mL | 25.3524 mL |
| 5 mM | 0.507 mL | 2.5352 mL | 5.0705 mL |
| 10 mM | 0.2535 mL | 1.2676 mL | 2.5352 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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