RKI 1447 dihydrochloride
目录号 : GC50092A ROCK1 and ROCK2 inhibitor
Cas No.:1782109-09-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Potent and selective ROCK inhibitor (IC50 values are 6.2 and 14.5 nM for ROCK2 and ROCK1 respectively); suppresses phosphorylation of ROCK substrates MLC-2 and MYPT-1 in human cancer cells, but has no effect on the phosphorylation levels of Akt, MEK, and S6 kinase. Displays anti-invasive and antitumor activities in breast cancer cells.
Patel et al (2012) RKI-1447 is a potent inhibitor of the Rho-associated ROCK kinases with anti-invasive and antitumor activities in breast cancer. Cancer Res. 72 5025 PMID:22846914 |Pireddu et al (2013) Pyridylthiazole-based ureas as inhibitors of Rho associated protein kinases (ROCK1 and 2) Med.Chem.Comm. 3 699 PMID:23275831
Cas No. | 1782109-09-4 | SDF | |
Canonical SMILES | O=C(NCC3=CC=CC(O)=C3)NC1=NC(C2=CC=NC=C2)=CS1.Cl.Cl | ||
分子式 | C16H14N4O2S.2HCl | 分子量 | 399.29 |
溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.5044 mL | 12.5222 mL | 25.0445 mL |
5 mM | 0.5009 mL | 2.5044 mL | 5.0089 mL |
10 mM | 0.2504 mL | 1.2522 mL | 2.5044 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。