Ro 67-7476
目录号 : GC12485
A positive allosteric modulator of mGluR1
Cas No.:298690-60-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Ro 67-7476 is a positive allosteric modulator of mGlu1 receptors. Displays no activity at human mGlu1 receptors. Potentiates glutamate-induced calcium release with EC 50 of 60.1 nM.target: mGlu1 EC 50: 60.1 nM(1) Ro 67-7476 (10 μM) can directly block the GIRK channel (to 67 ± 2% of control). (2) Ro 67-7476 enhance the glutamate-induced current in all chimeric receptors containing the transmembrane (TM) region of rmGlu1a (R1, R1-R5N, R1-R5C, and R5-R1TM) but not in those containing the TM region of rmGlu5a (R5, R5-R1N, R5-R1C, and R1-R5TM.(3) The application of Ro 67-7476 (3 μM) produced no effect alone but resulted in a marked potentiation of the mGlu1 EPSC amplitude.
References:
[1]. Hemstapat K et al. A novel class of positive allosteric modulators of metabotropic glutamate receptor subtype 1 interact with a site distinct from that of negative allosteric modulators. Mol Pharmacol. 2006 Aug, 70(2), 616-26
[2]. Knoflach F et al. Positive allosteric modulators of metabotropic glutamate 1 receptor: characterization, mechanism of action, and binding site. Proc Natl Acad Sci U S A. 2001 Nov 6;98(23):13402-7.
| Cas No. | 298690-60-5 | SDF | |
| 化学名 | (S)-2-(4-fluorophenyl)-1-tosylpyrrolidine | ||
| Canonical SMILES | FC1=CC=C(C=C1)[C@H](CCC2)N2S(=O)(C3=CC=C(C)C=C3)=O | ||
| 分子式 | C17H18FNO2S | 分子量 | 319.39 |
| 溶解度 | DMSO: 30 mg/ml | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.131 mL | 15.6548 mL | 31.3097 mL |
| 5 mM | 0.6262 mL | 3.131 mL | 6.2619 mL |
| 10 mM | 0.3131 mL | 1.5655 mL | 3.131 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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