Rodatristat ethyl
(Synonyms: KAR5585) 目录号 : GC62458
Rodatristat ethyl (KAR5585) 是一种首创的,具有口服活性的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂，具有体外纳摩尔浓度，可降低 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的水平并显着降低肺动脉高压 (PAH)，
Cas No.:1673571-51-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
;)
,-1-7$$$37316672.jpg');)
;)
;)
$$$36806353.jpg');)
;33(7)%EF%BC%9A546-561$$$37156877.jpg');)
;)
;)
;)
%201124-1138.$$$35908550.jpg');)
%20766-780.$$$37100057.jpg');)
%20418-432.$$$36893736.jpg');)
%EF%BC%9A-240-255.$$$35108512.jpg');)
533-545$$$36543525.jpg');)
%201-13.$$$36600053.jpg');)
;)
Rodatristat ethyl (KAR5585) is a first-in-class oral tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) Inhibitor with nanomolar in vitro potency. Rodatristat ethyl reduces the level of 5-HT and significantly reduces pulmonary arterial hypertension (PAH)[1][2].
Rodatristat ethyl (100 or 200 mg/kg; oral administration; once daily; for 28 days; male Sprague-Dawley rats) treatment decreases erum, gut and lung 5-HT levels in a dose-dependent manner and significantly reduces pulmonary arterial pressure, and pulmonary vessel wall thickness and occlusion in male rats with monocrotaline (MCT)[1].
[1]. Aiello RJ, et al. Tryptophan hydroxylase 1 Inhibition Impacts Pulmonary Vascular Remodeling in Two Rat Modelsof Pulmonary Hypertension. J Pharmacol Exp Ther. 2017 Feb;360(2):267-279.
[2]. Alice MelÃo, MSc. Early Results on Rodatristat Ethyl Support Launch of Phase 2 Trial in PAH Patients. FEBRUARY 4, 2019.
| Cas No. | 1673571-51-1 | SDF | |
| 别名 | KAR5585 | ||
| 分子式 | C29H31ClF3N5O3 | 分子量 | 590.04 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (169.48 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6948 mL | 8.474 mL | 16.948 mL |
| 5 mM | 0.339 mL | 1.6948 mL | 3.3896 mL |
| 10 mM | 0.1695 mL | 0.8474 mL | 1.6948 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet