RORγt Inverse agonist 10
目录号 : GC68411RORγt Inverse agonist 10 是一种有效、有口服活性的 RORγt 反向激动剂，IC50 值为 51 nM。RORγt 是银屑病发病机制相关的 IL -17A、IL-22、IL- 23r 等基因的主要转录因子。
Cas No.:2413986-35-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00%
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
RORγt Inverse agonist 10 is a potent and orally bioavailable RORγt (retinoic acid receptor-related orphan nuclear receptor gamma t) inverse agonist, with an IC50 of 51 nM. RORγt is a major transcription factor of genes related to psoriasis pathogenesis such as IL-17A, IL-22, and IL-23R[1]
RORγt Inverse agonist 10 has a good liver microsome stability (human CLint=0.010 mL/min/mg, mouse CLint=0.030 mL/min/mg)[1].
RORγt Inverse agonist 10 suppresses the IL-17A production in a dose-dependent manner with an IC50 of 130 nM in a human whole-blood assay[1].
RORγt Inverse agonist 10 (3-100 mg/kg; p.o.) shows robust and dose-dependent inhibitory effect on the IL-17A production in mouse IL-18/23-induced cytokine expression model[1].
RORγt Inverse agonist 10 (1.145 mg/kg; p.o.) shows a high AUC of 15000 nM*h and t1/2 of 3.6 hours[1].
| Animal Model: | C57/BL6 male mice, mouse IL-18/23-induced cytokine expression model[1] |
| Dosage: | 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg |
| Administration: | Oral administration |
| Result: | Significantly inhibited the IL-17A production in a dose-dependent manner. |
| Animal Model: | Mice[1] |
| Dosage: | 1.145 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis) |
| Administration: | Oral administration |
| Result: | AUC=15000 nM*h, t1/2=3.6 hours. |
[1]. Ryota Nakajima, et al. Discovery of [1,2,4]Triazolo[1,5- a]pyridine Derivatives as Potent and Orally Bioavailable RORγt Inverse Agonists. ACS Med Chem Lett. 2020 Feb 27;11(4):528-534.
| Cas No. | 2413986-35-1 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C25H26F6N6O3 | 分子量 | 572.5 |
| 溶解度 | 储存条件 | 4°C, away from moisture and light | |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7467 mL | 8.7336 mL | 17.4672 mL |
| 5 mM | 0.3493 mL | 1.7467 mL | 3.4934 mL |
| 10 mM | 0.1747 mL | 0.8734 mL | 1.7467 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。