Rosuvastatin Sodium
(Synonyms: ZD 4522 Sodium; X-Plended Sodium; Crestor Sodium) 目录号 : GC69833Rosuvastatin Sodium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂,IC50 为11 nM。Rosuvastatin Sodium 有效阻断 hERG 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Sodium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Sodium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。
Cas No.:147098-18-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
IC50: 11 nM (HMG-CoA), 195 nM (hERG)[1][2]
Rosuvastatin Sodium is a competitive cholesterol, triglycerides, and C-reactive protein levels[1][2][3].
Rosuvastatin Sodium (10 mg/kg, intraperitoneal) prolonges QTc in conscious and unrestraines guinea pigs from 201±1 to 210±2 ms[2].
Rosuvastatin (20 mg/kg/day, for 2 weeks) significantly reduces very low-density lipoproteins Sodium (VLDL) in diabetes mellitus rats induced by Streptozocin[4].
[1]. Watanabe, M., et al., Synthesis and biological activity of methanesulfonamide pyrimidine- and N-methanesulfonyl pyrrole-substituted 3,5-didroxy-6-heptenoates, a novel series of HMG-CoA reductase inhibitors. Bioorg Med Chem, 1997. 5(2): p. 437-44.
[2]. Plante I, et al. Rosuvastatin blocks hERG current and prolongs cardiac repolarization. J Pharm Sci. 2012 Feb;101(2):868-78.
[3]. Feng PF, et al. Intracellular Mechanism of Rosuvastatin-Induced Decrease in Mature hERG Protein Expression on Membrane. Mol Pharm. 2019 Apr 1;16(4):1477-1488.
[4]. Carswell C.I., et al. Rosuvastatin. Drugs, 2002. 62(14): p. 2075-85; discussion 2086-7.
Cas No. | 147098-18-8 | SDF | Download SDF |
别名 | ZD 4522 Sodium; X-Plended Sodium; Crestor Sodium | ||
分子式 | C22H27FN3NaO6S | 分子量 | 503.52 |
溶解度 | DMSO : 250 mg/mL (496.50 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | 4°C, away from moisture and light |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.986 mL | 9.9301 mL | 19.8602 mL |
5 mM | 0.3972 mL | 1.986 mL | 3.972 mL |
10 mM | 0.1986 mL | 0.993 mL | 1.986 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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