(S)-Amisulpride
(Synonyms: (S)-氨磺必利; Esamisulpride; SEP-4199) 目录号 : GC63655
(S)-Amisulpride (Esamisulpride) 是一种有效的多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂。(S)-Amisulpride 是 5-HT7 受体的拮抗剂，KI 值为 900 nM。(S)-Amisulpride 具有抗精神和抗抑郁作用。
Cas No.:71675-92-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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(S)-Amisulpride (Esamisulpride) is a potent dopamine D2/D3 receptor antagonist. (S)-Amisulpride is an antagonist at the 5-HT7 receptor with a KI of 900 nM. (S)-Amisulpride has antipsychotic and antidepressant effects[1][2].
(S)-Amisulpride (Esamisulpride) displays high affinity binding at both D2 and D3 receptors and is approximately twice as potent as racamisulpride and 20-50 times more potent than (R)-amisulpride at these receptors[2]
The (S)-amisulpride (10mg/kg, s.c.) stimulus is rapidly acquired and was shown to be dose-related, time dependent (effective between 30 and 120min) and stereoselective male C57BL/6 mice[1].
[1]. Timothy J Donahue, et al. (S)-amisulpride as a discriminative stimulus in C57BL/6 mice and its comparison to the stimulus effects of typical and atypical antipsychotics. Eur J Pharmacol. 2014 Jul 5;734:15-22.
[2]. Vincent Grattan, et al. Antipsychotic Benzamides Amisulpride and LB-102 Display Polypharmacy as Racemates, S Enantiomers Engage Receptors D2 and D3, while R Enantiomers Engage 5-HT7. ACS Omega. 2019 Aug 15;4(9):14151-14154.
| Cas No. | 71675-92-8 | SDF | |
| 别名 | (S)-氨磺必利; Esamisulpride; SEP-4199 | ||
| 分子式 | C17H27N3O4S | 分子量 | 369.48 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (270.65 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7065 mL | 13.5325 mL | 27.0651 mL |
| 5 mM | 0.5413 mL | 2.7065 mL | 5.413 mL |
| 10 mM | 0.2707 mL | 1.3533 mL | 2.7065 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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