(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride
(Synonyms: VHL ligand 2 dihydrochloride; E3 ligase Ligand 1 dihydrochloride) 目录号 : GC60426
(S,R,S)-AHPC-Medihydrochloride(VHLligand2dihydrochloride)是一种基于(S,R,S)-AHPC的，可募集vonHippel-Lindau(VHL)蛋白的VHL配体。(S,R,S)-AHPC-Medihydrochloride可用于合成ARV-771。ARV-771是一种基于VHLE3连接酶的BETPROTAC降解剂。ARV-771可有效降解去势抵抗性前列腺癌(CRPC)细胞中的BET蛋白，DC50<1nM。
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride (VHL ligand 2 dihydrochloride) is the (S,R,S)-AHPC-based VHL ligand used in the recruitment of the von Hippel-Lindau (VHL) protein[1]. (S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride can be used to synthesize ARV-771, a von Hippel-Landau (VHL) E3 ligase-based BET PROTAC degrader. ARV-771 potently degrades BET protein in castration-resistant prostate cancer (CRPC) cells with a DC50 <1 nM[2].
[1]. Raina K, et al. PROTAC-induced BET protein degradation as a therapy for castration-resistant prostate cancer. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Jun 28;113(26):7124-9.
| Cas No. | SDF | ||
| 别名 | VHL ligand 2 dihydrochloride; E3 ligase Ligand 1 dihydrochloride | ||
| Canonical SMILES | N[C@@H](C(C)(C)C)C(N1[C@H](C(N[C@@H](C)C2=CC=C(C3=C(C)N=CS3)C=C2)=O)C[C@@H](O)C1)=O.Cl.Cl | ||
| 分子式 | C23H34Cl2N4O3S | 分子量 | 517.51 |
| 溶解度 | DMSO: 100 mg/mL (193.23 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9323 mL | 9.6616 mL | 19.3233 mL |
| 5 mM | 0.3865 mL | 1.9323 mL | 3.8647 mL |
| 10 mM | 0.1932 mL | 0.9662 mL | 1.9323 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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