S0859
(Synonyms: NBC抑制剂(S0859),S 0859;S-0859) 目录号 : GC10615
A selective sodium/bicarbonate cotransporter blocker
Cas No.:1019331-10-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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S0859 is a selective, high-affinity generic NBC inhibitor. S0859 reversibly inhibits NBC-mediated intracellular pH (pHi) recovery (Ki=1.7 μM, full inhibition at approximately 30 μM).
Treatment with NBC inhibitor S0859 significantly increased caspase-3 activity and elevated the number of apoptotic EC. S0859 is potentially important for probing the transporter's functional role in heart and other tissues[1].
References:
[1]. Larsen AM, Krogsgaard-Larsen N, Lauritzen G, et al. Gram-scale solution-phase synthesis of selective sodium bicarbonate co-transport inhibitor S0859: in vitro efficacy studies in breast cancer cells. ChemMedChem. 2012 Oct;7(10):1808-14.
[2]. Lauritzen G, Stock CM, Lemaire J, et al. The Na+/H+ exchanger NHE1, but not the Na+, HCO3(-) cotransporter NBCn1, regulates motility of MCF7 breast cancer cells expressing constitutively active ErbB2. Cancer Lett. 2012 Apr 28;317(2):172-83.
[3]. Kumar S, Flacke JP, Kostin S, et al. SLC4A7 sodium bicarbonate co-transporter controls mitochondrial apoptosis in ischaemic coronary endothelial cells. Cardiovasc Res. 2011 Feb 1;89(2):392-400.
[4]. Ch'en FF, Villafuerte FC, Swietach P, et al. S0859, an N-cyanosulphonamide inhibitor of sodium-bicarbonate cotransport in the heart. Br J Pharmacol. 2008 Mar;153(5):972-82.
| Cas No. | 1019331-10-2 | SDF | |
| 别名 | NBC抑制剂(S0859),S 0859;S-0859 | ||
| 化学名 | 2-chloro-N-((2'-(N-cyanosulfamoyl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-N-(4-methylbenzyl)benzamide | ||
| Canonical SMILES | CC1=CC=C(CN(C(C2=CC=CC=C2Cl)=O)CC3=CC=C(C4=CC=CC=C4S(=O)(NC#N)=O)C=C3)C=C1 | ||
| 分子式 | C29H24ClN3O3S | 分子量 | 530.04 |
| 溶解度 | DMF: 50 mg/mL,DMSO: 30 mg/mL,Ethanol: 50 mg/mL,PBS (pH 7.2): 10 mg/mL | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8867 mL | 9.4333 mL | 18.8665 mL |
| 5 mM | 0.3773 mL | 1.8867 mL | 3.7733 mL |
| 10 mM | 0.1887 mL | 0.9433 mL | 1.8867 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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