S55746 (BLC201)
(Synonyms: BCL201) 目录号 : GC32947
S55746 (S 055746,BCL201) is a novel, orally active BCL-2 specific inhibitor (Ki = 1.3 nM) with poor affinity for BCL-XL and no significant binding to MCL-1, BFL-1 (BCL2A1/A1). The selectivity of S55746 for BCL-2 versus BCL-XL ranges from ~70 to 400 folds.
Cas No.:1448584-12-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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S55746 (S 055746,BCL201) is a novel, orally active BCL-2 specific inhibitor (Ki = 1.3 nM) with poor affinity for BCL-XL and no significant binding to MCL-1, BFL-1 (BCL2A1/A1). The selectivity of S55746 for BCL-2 versus BCL-XL ranges from ~70 to 400 folds.
S55746 occupies the hydrophobic groove of BCL-2. In a panel of hematological cell lines, S55746 induces hallmarks of apoptosis including externalization of phosphatidylserine, caspase-3 activation and PARP cleavage. S55746 potently induces RS4;11 cell killing after 72 h of treatment with an IC50 of 71.6 nM and exhibits a much weaker activity in H146 (IC50 = 1.7 μM), a BCL-XL-dependent cell line, which expresses a low level of BCL-2 and high level of BCL-XL. It has no cytotoxic activity on BCL-XL-dependent cells, such as platelets[1].
S55746 administered by oral route daily in mice demonstrates robust anti-tumor efficacy in two hematological xenograft models (RS4;11 and Toledo models) with no weight lost and no change in behavior[1].
[1] Casara P, et al. Oncotarget. 2018, 9(28):20075-20088.
| Cas No. | 1448584-12-0 | SDF | |
| 别名 | BCL201 | ||
| Canonical SMILES | O=C(C1=C2CCCCN2C(C3=C(C(N4CC5=C(C=CC=C5)C[C@H]4CN6CCOCC6)=O)C=C(OCO7)C7=C3)=C1)N(C8=CC=C(O)C=C8)C9=CC=CC=C9 | ||
| 分子式 | C43H42N4O6 | 分子量 | 710.82 |
| 溶解度 | DMSO : 50 mg/mL (70.34 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.4068 mL | 7.0341 mL | 14.0683 mL |
| 5 mM | 0.2814 mL | 1.4068 mL | 2.8137 mL |
| 10 mM | 0.1407 mL | 0.7034 mL | 1.4068 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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