Safinamide
(Synonyms: 沙芬酰胺; FCE 26743; EMD 1195686) 目录号 : GC13016
Safinamide 是一种强效、选择性和可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B) 抑制剂 (IC50=0.098 μM)，优于 MAO-A (IC50=580 μM)。
Cas No.:133865-89-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
Safinamide (FCE 26743) selectively and reversibly inhibits MAO-B with IC50 of 98 nM, exhibits 5918-fold selectivity against MAO-A[1].
Safinamide (FCE 26743) is a highly selective and reversible monoamine oxidase type B (MAO-B) inhibitor that increases neostriatal dopamine concentration. In addition, Safinamide (FCE 26743) is voltage-dependent sodium and calcium channel blocker. Safinamide (FCE 26743) appears to bind to the batrachotoxin-sensitive site 2 of the voltage-sensitive sodium channels. Safinamide blocks N and L-type calcium channels and inhibits glutamate and aspartate release from synaptic terminals[1].
References:
[1]. Leonetti F, et al. Solid-phase synthesis and insights into structure-activity relationships of safinamide analogues as potent and selective inhibitors of type B monoamine oxidase. J Med Chem, 2007, 50(20), 4909-4916.
[2]. Schapira AH.Safinamide in the treatment of Parkinson's disease.Expert Opin Pharmacother. 2010 Sep;11(13):2261-8.
[3]. Onofrj M, et al. An expert opinion on safinamide in Parkinson's disease.Expert Opin Investig Drugs. 2008 Jul;17(7):1115-25.
[4]. Chazot PL.Safinamide for the treatment of Parkinson's disease, epilepsy and restless legs syndrome.Curr Opin Investig Drugs. 2007 Jul;8(7):570-9.
[5]. Dal Bo L, et al. Bioassay of safinamide in biological fluids of humans and various animal species.Arzneimittelforschung. 2006;56(12):814-9.http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17260668
| Cas No. | 133865-89-1 | SDF | |
| 别名 | 沙芬酰胺; FCE 26743; EMD 1195686 | ||
| 化学名 | (2S)-2-[[4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]methylamino]propanamide | ||
| Canonical SMILES | CC(C(=O)N)NCC1=CC=C(C=C1)OCC2=CC(=CC=C2)F | ||
| 分子式 | C17H19FN2O2 | 分子量 | 302.34 |
| 溶解度 | DMSO : 60mg/mL | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3075 mL | 16.5377 mL | 33.0753 mL |
| 5 mM | 0.6615 mL | 3.3075 mL | 6.6151 mL |
| 10 mM | 0.3308 mL | 1.6538 mL | 3.3075 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。