Sampatrilat
(Synonyms: UK-81252) 目录号 : GC69856Sampatrilat (UK-81252) 是一种强效具有口服活性的血管肽酶抑制剂，可抑制血管紧张素转换酶 (ACE) 和中性血管内肽酶 (NEP)。Sampatrilat 对 C-domain ACE (Ki=13.8 nM) 的抑制作用是 N-domain 的 12.4 倍 (Ki=171.9 nM)。Sampatrilat (UK-81252) 可用于慢性心力衰竭和血压调节的相关研究。
Cas No.:129981-36-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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Sampatrilat (UK-81252) is a potent and orally active vasopeptidase inhibitor of ACE and neutral endopeptidase (NEP). Sampatrilat inhibits C-domain ACE (Ki=13.8 nM) 12.4-fold more potent than that for the N-domain (Ki=171.9 nM). Sampatrilat (UK-81252) can be used for the study of chronic heart failure and blood pressure regulation[1][2].
Sampatrilat (oral adminstration; 30 mg/kg; once a day; 5 weeks) reduces the mortality of the rats with CAL (20% versus 57% for untreatedrats) and increase in the survival rate and improvement of hemodynamic function of the rats with CAL. This compound suppresses tissue ACE and neutral endopeptidase (NEP) activities, but it does not affect the arterial blood pressure, whereas it attenuates the CAL-induced increases in the left ventricular end-diastolic pressure, heart weight, and collagen content of the viable left Ventricle[2].
| Animal Model: | Left coronary artery ligation (CAL) and sham-operated rats[2] |
| Dosage: | 30 mg/kg |
| Administration: | Oral adminstration |
| Result: | Prevented the increases in heart weight and cardiac collagen content of the rats with CAL. |
[1]. Sharma RK, et al. The Dynamic Nonprime Binding of Sampatrilat to the C-Domain of Angiotensin-Converting Enzyme. J Chem Inf Model.2016 Dec 27;56(12):2486-2494.
[2]. Maki T, et al. Beneficial effects of sampatrilat, a novel vasopeptidase inhibitor, on cardiac remodeling and function of rats with chronic heart failure following left coronary artery ligation.J Pharmacol Exp Ther.2003 Apr;305(1):97-105.
| Cas No. | 129981-36-8 | SDF | Download SDF |
| 别名 | UK-81252 | ||
| 分子式 | C26H40N4O9S | 分子量 | 584.68 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (171.03 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C, away from moisture |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7103 mL | 8.5517 mL | 17.1034 mL |
| 5 mM | 0.3421 mL | 1.7103 mL | 3.4207 mL |
| 10 mM | 0.171 mL | 0.8552 mL | 1.7103 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。