SB 243213
目录号 : GC61268
A 5-HT2C receptor inverse agonist
Cas No.:200940-22-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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SB-243213 is an inverse agonist of the serotonin (5-HT) receptor subtype 5-HT2C.1 It is selective for 5-HT2C over 5-HT2A and 5-HT2B receptors (Kis = 0.001, 0.158, and 0.1 ?M, respectively) and the cytochrome P450 (CYP) isoforms CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, and CYP3A4 (IC50s = >100, 23, >100, >100, and >100 ?M, respectively). SB-243213 reduces the basal activity of 5-HT2C in HEK293 cells expressing the human 5-HT2C receptor (pKB = 9.5). It reverses mCPP-induced hypolocomotion in rats (ID50 = 0.7 mg/kg). SB-243213 (0.2-5 mg/kg) has anxiolytic-like activity in the social interaction test in rats.
1.Bromidge, S.M., Dabbs, S., Davies, D.T., et al.Biarylcarbamoylindolines are novel and selective 5-HT2C receptor inverse agonists: Identification of 5-methyl-1-[[2-[(2-methyl-3-pyridyl)oxy]-5-pyridyl]carbamoyl]-6-trifluoromethylindoline (SB-243213) as a potential antidepressant/anxiolytic agentJ. Med. Chem.43(6)1123-1134(2000)
| Cas No. | 200940-22-3 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(N1CCC2=C1C=C(C(F)(F)F)C(C)=C2)NC3=CC=C(OC4=CC=CN=C4C)N=C3 | ||
| 分子式 | C22H19F3N4O2 | 分子量 | 428.41 |
| 溶解度 | DMSO : 125 mg/mL (291.78 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3342 mL | 11.6711 mL | 23.3421 mL |
| 5 mM | 0.4668 mL | 2.3342 mL | 4.6684 mL |
| 10 mM | 0.2334 mL | 1.1671 mL | 2.3342 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- Purity: >98.50%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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