SB 366791
(Synonyms: 3-(4-氯苯基)-N-(3-甲氧基苯基)-2-丙烯酰胺) 目录号 : GC14997
A TRPV1 antagonist
Cas No.:472981-92-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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SB-366791 is a potent , competitive and selective vanilloid receptor (VR1/TRPV1) antagonist with IC50 of 5.7±1.2 nMtarget: VR1/TRPV1IC 50: 5.7±1.2 nM [1] SB-366791 produced a concentration-dependent inhibition of the response to capsaicin with an apparent pKb of 7.74±0.08. Schild analysis indicated a competitive mechanism of action with a pA2 of 7.71.[1] SB-366791 showed a concentration-dependent potentiation of pH 5-induced 45Ca2+uptake in CHO cells expressing rat TRPV1 but not in untransfected cells[2]
References:
[1]. M.J. Gunthorpe et al. Identification and characterisation of SB-366791, a potent and selective vanilloid receptor (VR1/TRPV1) antagonist. Neuropharmacology, 2004 Jan, 46(1):133-49.
[2]. Gavva NR et al. Proton Activation Does Not Alter Antagonist Interaction with the Capsaicin-Binding Pocket of TRPV1. Mol Pharmacol, 2005 Dec, 68(6), 1524-33.
| Cas No. | 472981-92-3 | SDF | |
| 别名 | 3-(4-氯苯基)-N-(3-甲氧基苯基)-2-丙烯酰胺 | ||
| 化学名 | (E)-3-(4-chlorophenyl)-N-(3-methoxyphenyl)acrylamide | ||
| Canonical SMILES | ClC1=CC=C(C=C1)/C=C/C(NC2=CC=CC(OC)=C2)=O | ||
| 分子式 | C16H14ClNO2 | 分子量 | 287.75 |
| 溶解度 | ≥ 12.35mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at RT |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4752 mL | 17.3762 mL | 34.7524 mL |
| 5 mM | 0.695 mL | 3.4752 mL | 6.9505 mL |
| 10 mM | 0.3475 mL | 1.7376 mL | 3.4752 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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