SBI-553
目录号 : GC38847
A β-arrestin-biased positive allosteric modulator of NTSR1
Cas No.:1849603-72-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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SBI-553 is a β-arrestin-biased positive allosteric modulator (PAM) of neurotensin receptor 1 (NTSR1).1 It binds to NSTR1 and increases neurotensin-1 affinity for NSTR1 in HEK293 cells expressing the human receptor when used at concentrations ranging from 0.01 to 10 ?M. SBI-553 (0.03-30 ?M) induces β-arrestin recruitment and NTSR1 internalization without stimulating Gq protein activation, 1,4,5-triphosphate (IP3) generation, or calcium mobilization in cell-based assays. In vivo, SBI-553 (12 mg/kg, i.p.) attenuates cocaine- or methamphetamine-induced hyperlocomotion in wild-type but not β-arrestin-2 knockout mice. It also reduces cocaine self-administration in mice.
1.Slosky, L.M., Bai, Y., Toth, K., et al.β-Arrestin-biased allosteric modulator of NTSR1 selectively attenuates addictive behaviorsCell181(6)1364-1379.e1314(2020)
| Cas No. | 1849603-72-0 | SDF | |
| Canonical SMILES | CN(C1=CC2=C(N=C(N=C2C=C1)C3(CC3)F)N4CCC(CC4)C5=C(C=CC=C5)OC)CCO | ||
| 分子式 | C26H31FN4O2 | 分子量 | 450.55 |
| 溶解度 | DMSO: 62.5 mg/mL (138.72 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2195 mL | 11.0975 mL | 22.1951 mL |
| 5 mM | 0.4439 mL | 2.2195 mL | 4.439 mL |
| 10 mM | 0.222 mL | 1.1098 mL | 2.2195 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
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