SBI-581
目录号 : GC64771
SBI-581是一种口服有效的选择性的丝氨酸苏氨酸激酶 TAO3 抑制剂，IC50 值为 42 nM。SBI-581 促进 RAB11 阳性囊泡中 TKS5α 的积累。SBI-581 抑制侵袭性伪足形成。SBI-581 在小鼠腹腔注射后的药代动力学较为合理。SBI-581 具有抗肿瘤活性。
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
;)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
;)
;)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
;)
;)
;)
_1124-1138.$$$35908550@30.jpg');)
_766-780.$$$37100057@30.jpg');)
_418-432.$$$36893736@30.jpg');)
_240-255.$$$35108512@29.jpg');)
_533-545.$$$36543525@28.jpg');)
_264-276.$$$36600053@22.jpg');)
_2214998.$$$@0.jpg');)
SBI-581 is an orally active and potent selective serine-threonine kinase TAO3 inhibitor, with an IC50 of 42 nM. SBI-581 promotes TKS5α accumulation at RAB11-positive vesicles. SBI-581 inhibits invadopodia formation. SBI-581 shows reasonable pharmacokinetics in mice using IP injection. SBI-581 shows antitumor activity[1].
SBI-581 shows moderate selectivity (> 5-10x) against the majority of a broad panel of kinases[1].
SBI-581 (10 mg/kg, IP, once) displays reasonable pharmacokinetics (t1/2=1.5 hr; AUC= 1202 hr*ng/mL; Cmax= ~2 μM)[1].
[1]. Iizuka S, et al. Serine-Threonine Kinase TAO3-Mediated Trafficking of Endosomes Containing the Invadopodia Scaffold TKS5α Promotes Cancer Invasion and Tumor Growth. Cancer Res. 2021 Mar 15;81(6):1472-1485.
| Cas No. | SDF | Download SDF | |
| 分子式 | C24H21N3O2 | 分子量 | 383.44 |
| 溶解度 | 储存条件 | Store at -20°C | |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.608 mL | 13.0398 mL | 26.0797 mL |
| 5 mM | 0.5216 mL | 2.608 mL | 5.2159 mL |
| 10 mM | 0.2608 mL | 1.304 mL | 2.608 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet