SE-7552
目录号 : GC73944SE-7552是一种2-（二氟金属）-1,3,4-恶二唑（DFMO）衍生物，是一种具有口服活性、高选择性、非氨基甲酸酯类HDAC6抑制剂，IC50为33 nM。
Cas No.:2243575-79-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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SE-7552, a 2-(difluorometl)-1,3,4-oxadiazole (DFMO) derivative, is an orally active, highly selective, non-droxamate HDAC6 inhibitor with an IC50 of 33 nM. SE-7552 is greater than 850-fold selectivity versus all other known HDAC isozymes. SE-7552 is capable of blocking multiple myeloma growth in vivo. SE-7552 acts as an anti-obesity agent in diet-induced obese mice.
SE-7552 (30 mg/kg; a single oral dose) increases the levels of acetylated α-tubulin for over 24 hours in mice. SE-7552 has no effect on the acetylation of H3 (a biomarker for inhibition of Class I HDACs)[1]. SE-7552 (10 mg/kg; orally; daily) combinated with Pomalidomide significantly delays tumor growth in comparison to Pomalidomide alone, as well as enhanced the survival of the mice with human H929 MM cells[1]. SE-7552 demonstrated superior PK, with a maximum exposure of 597 ng/ml and a half-life of 7.2 hours after a single oral dose of 5 mg/kg in the mouse[1].
References:
[1]. Jason A Holt, et al. SE-7552, a Highly Selective, Non-droxamate Inhibitor of Histone Deacetylase-6 Blocks Multiple Myeloma Growth In Vivo. Blood (2018) 132 (Supplement 1): 3215. [2]. Beate König, et al. 2-(Difluorometl)-1,3,4-oxadiazoles: The Future of Selective Histone Deacetylase 6 Modulation ACS Pharmacol. Transl. Sci. 2024, February 20.
| Cas No. | 2243575-79-1 | SDF | |
| 分子式 | C15H12F3N5O | 分子量 | 335.28 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (298.26 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9826 mL | 14.9129 mL | 29.8258 mL |
| 5 mM | 0.5965 mL | 2.9826 mL | 5.9652 mL |
| 10 mM | 0.2983 mL | 1.4913 mL | 2.9826 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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