Seltorexant hydrochloride
(Synonyms: JNJ-42847922 hydrochloride) 目录号 : GC61273
Seltorexanthydrochloride(JNJ-42847922hydrochloride)是一种具有口服活性的，高亲和性以及选择性的OX2R拮抗剂(人和大鼠中的OX2R的pKi值分别为8.0和8.1)。Seltorexanthydrochloride穿过血脑屏障，迅速占据大鼠大脑中的OX2R结合位点。
Cas No.:1293284-49-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
Seltorexant hydrochloride (JNJ-42847922 hydrochloride) is an orally active, high-affinity, and selective OX2R antagonist (pKi values of 8.0 and 8.1 for human and rat OX2R). Seltorexant hydrochloride crosses the blood-brain barrier and quickly occupies OX2R binding sites in the rat brain[1].
Seltorexant hydrochloride (JNJ-42847922 hydrochloride) (3-30 mg/kg; p.o.) dose-dependently induces and prolongs sleep in male Sprague-Dawley rats[1].The sleep-promoting effects of Seltorexant hydrochloride (30 mg/kg; p.o.; per day for 7 days) are maintained upon 7-day repeated dosing in rats[1]. Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (350-450 g)[1]
[1]. Bonaventure P, et al. Characterization of JNJ-42847922, a Selective Orexin-2 Receptor Antagonist, as a Clinical Candidate for the Treatment of Insomnia. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Sep;354(3):471-82.
| Cas No. | 1293284-49-7 | SDF | |
| 别名 | JNJ-42847922 hydrochloride | ||
| Canonical SMILES | O=C(N1CC(CN(C2=NC(C)=CC(C)=N2)C3)C3C1)C4=C(N5N=CC=N5)C=CC=C4F.[H]Cl | ||
| 分子式 | C21H23ClFN7O | 分子量 | 443.91 |
| 溶解度 | DMSO: 83.33 mg/mL (187.72 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2527 mL | 11.2635 mL | 22.5271 mL |
| 5 mM | 0.4505 mL | 2.2527 mL | 4.5054 mL |
| 10 mM | 0.2253 mL | 1.1264 mL | 2.2527 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。