Sepin-1
目录号 : GC69877Sepin-1 是一种有效的分离酶 (separase) 抑制剂，IC50 值为 14.8 µM。Sepin-1 抑制细胞增殖、迁移和伤口愈合。Sepin-1 降低 FoxM1 蛋白和 mRNA 水平的表达。Sepin-1 具有抗肿瘤活性。
Cas No.:163126-81-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Purity: >97.00%
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Sepin-1 is a potent separase inhibitor with an IC50 value of 14.8 µM. Sepin-1 inhibits cell proliferation, migration and wound healing. Sepin-1 decreases the expression of FoxM1 protein and mRNA level. Sepin-1 shows anti-tumor activity[1][2].
Sepin-1 (0, 20, 40 µM; 24 h) 抑制细胞迁移和伤口愈合，并引起 DNA 损伤[1]。
Sepin-1 (0, 10, 20, 40 µM; 24 h) 以剂量依赖性方式降低 FoxM1 蛋白和 mRNA 水平的表达[1]。
Sepin-1 (0, 10, 20, 40 µM; 24 h) 抑制 Plk1、Cdk1、pericentrin、Aurora 和 Lamin B1 蛋白水平的表达[1]。
Cell Proliferation Assay[1]
| Cell Line: | BT-474, MCF7, MDA-MB-231, MDA-MB-468 cells |
| Concentration: | 0-64 µM |
| Incubation Time: | 3 days |
| Result: | Inhibited cell growth with EC50s of 18.03, 17.66, 27.33, 27.92 µM for BT-474, MCF7, MDA-MB-231, MDA-MB-468 cells, respectively. |
Western Blot Analysis[1]
| Cell Line: | BT-474, MCF7, MDA-MB-231, MDA-MB-468 cells |
| Concentration: | 0, 10, 20, 40 µM |
| Incubation Time: | 24 h |
| Result: | Decreased the expression of FoxM1 protein in a dose-dependent manner, and decreased teh expression of A-Raf, B-Raf, and C-Raf. |
Sepin-1 (10 mg/kg；静脉注射；每天一次，每周 5 天，持续 3 周) 在小鼠体内显示出抗肿瘤活性[2]。
| Animal Model: | SCID beige mice (MCF7 xenografts)[2] |
| Dosage: | 10 mg/kg |
| Administration: | I.v.; daily for 5 days a week for 3 weeks |
| Result: | Inhibited tumor growth. |
[1]. Zhang N, et al. Separase Inhibitor Sepin-1 Inhibits Foxm1 Expression and Breast Cancer Cell Growth. J Cancer Sci Ther. 2018;10(3):517.
[2]. Zhang N, et al. Identification and Characterization of Separase Inhibitors (Sepins) for Cancer Therapy. J Biomol Screen. 2014 Jul;19(6):878-89.
| Cas No. | 163126-81-6 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C9H9N3O4 | 分子量 | 223.19 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (448.05 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.4805 mL | 22.4024 mL | 44.8049 mL |
| 5 mM | 0.8961 mL | 4.4805 mL | 8.961 mL |
| 10 mM | 0.448 mL | 2.2402 mL | 4.4805 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。