SERT-IN-2
目录号 : GC69880SERT-IN-2 是一种强效 SERT 抑制剂 (IC50=0.58 nM)，具有抗抑郁活性。SERT-IN-2 的生物利用度好，在大鼠中 F(%) 为 83.28%。SERT-IN-2 能够透过血脑屏障。
Cas No.:2055228-33-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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IC50: 0.58 nM (SERT)[1]
SERT-IN-2 is a potent SERT inhibitor (IC50=0.58 nM) with promising anti-depression efficacy. SERT-IN-2 shows good bioavailability of 83.28% in rats. SERT-IN-2 can cross the blood-brain barrier[1].
SERT-IN-2 (DH4) (2.5 mg/kg, 5 mg/kg; 口服或静脉注射; 单次剂量) 显示高血浆暴露和口服生物利用度在狗和大鼠[1]。
SERT-IN-2 (10 mg/kg; 腹腔注射; 单次剂量) 可以穿过 SD 大鼠的血脑屏障[1]。
SERT-IN-2 (1-10 mg/kg; 腹腔注射; 单次剂量) 抑制 5-羟色胺的摄取，并有效拮抗大鼠下丘脑中 p-chloroamphetamine (PCA) 诱导的 5-羟色胺的消耗[1]。
SERT-IN-2 (1-10 mg/kg; 静脉注射; 试验前给药 3 次) 对大鼠有抗抑郁作用，并呈剂量依赖性地减少强迫游泳试验 (FST) 的不动次数[1]。
药代动力学分析[1]
| Route | Dose (mg/kg) | Cmax (ng/mL) | AUC(0-t) (ng.h/mL) | T1/2 (h) | Vss (L/kg) | Cl (L/h/kg) | F (%) | |
| Rat | IV | 1 | 193 | 1340 | 7.53 | 6.41 | 11.6 | / |
| PO | 2.5 | 180 | 2790 | 7.28 | / | / | 83.28 | |
| Dog | IV | 1 | 520 | 2820 | 4.39 | 3.4 | 5.14 | / |
| PO | 5 | 794 | 7540 | 16.4 | / | / | 53.5 |
[1]. Wang ZZ, et al. Deciphering Nonbioavailable Substructures Improves the Bioavailability of Antidepressants by Serotonin Transporter. J Med Chem. 2023 Jan 12;66(1):371-383.
| Cas No. | 2055228-33-4 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C26H24F2N6 | 分子量 | 458.51 |
| 溶解度 | DMSO : 200 mg/mL (436.20 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.181 mL | 10.9049 mL | 21.8098 mL |
| 5 mM | 0.4362 mL | 2.181 mL | 4.362 mL |
| 10 mM | 0.2181 mL | 1.0905 mL | 2.181 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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