SETDB1-TTD-IN-1
目录号 : GC64893SETDB1-TTD-IN-1 是一种有效,选择性和内源性结合剂竞争性的 SETDB1-TTD 抑制剂,Kd 值为 88 nM。SETDB1-TTD-IN-1 可用于 SETDB1-TTD 关联的生物学功能和疾病的研究。
Cas No.:2755823-12-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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SETDB1-TTD-IN-1 is a potent, selective and endogenous binder competitive inhibitor of SET domain bifurcated protein 1 tandem tudor domain (SETDB1-TTD), with a Kd of 88 nM. SETDB1-TTD-IN-1 can be used for the research of biological functions and disease associations of SETDB1-TTD[1].
SETDB1-TTD-IN-1 shows some activity for 53BP1 and JMJD2A, with Kds of 4.3 μM and 86 μM, respectively. SETDB1-TTD-IN-1 does not show activity against 14 of the 16 tested tudor domains (Kd>100 μM)[1].SETDB1-TTD-IN-1 (2.5-40 μM) efficiently and dose-dependently stabilizes the SETDB1-TTD protein in HEK293T cells[1].SETDB1-TTD-IN-1 (2.5-40 μM; 24 h) significantly affected the expression of 72 genes in human acute monocytic leukemia THP-1 cells[1].
[1]. Guo Y, et, al. Structure-Guided Discovery of a Potent and Selective Cell-Active Inhibitor of SETDB1 Tudor Domain. Angew Chem Int Ed Engl. 2021 Apr 12;60(16):8760-8765.
Cas No. | 2755823-12-0 | SDF | Download SDF |
分子式 | C28H31N5O2 | 分子量 | 469.58 |
溶解度 | DMSO : 125 mg/mL (266.20 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | 4°C, protect from light, stored under nitrogen |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1296 mL | 10.6478 mL | 21.2956 mL |
5 mM | 0.4259 mL | 2.1296 mL | 4.2591 mL |
10 mM | 0.213 mL | 1.0648 mL | 2.1296 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。