Setmelanotide (trifluoroacetate salt)
(Synonyms: BIM-22493, N-acetyl-RCAHFRWC-NH2, RM-493) 目录号 : GC49881
A peptide agonist of MC4R
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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Setmelanotide is a cyclic peptide agonist of melanocortin receptor 4 (MC4R).1 It increases cAMP production in CHO-K1 cells expressing MC4R, MC1R, MC3R, and MC5R (EC50s = 0.27, 5.8, 5.3, and 1,600 nM, respectively, for the human receptors) but not in cells expressing MC2R (EC50 = >10 µM). Setmelanotide (6.4 µmol/animal) inhibits food intake in MC3R, but not MC4R, knockout mice. It also reduces food intake and hepatosteatosis, induces weight loss, and decreases serum insulin, glucose, and leptin levels in a mouse model of diet-induced obesity when administered at a dose of 300 nmol/kg per day. Formulations containing setmelanotide have been used in chronic weight management due to proopiomelanocortin (POMC), proprotein convertase subtilisin/kexin type 1 (PCSK1), or leptin receptor deficiency.
1.Kumar, K.G., Sutton, G.M., Dong, J.Z., et al.Analysis of the therapeutic functions of novel melanocortin receptor agonists in MC3R- and MC4R-deficient C57BL/6J micePeptides30(10)1892-1900(2009)
| Cas No. | SDF | Download SDF | |
| 别名 | BIM-22493, N-acetyl-RCAHFRWC-NH2, RM-493 | ||
| Canonical SMILES | O=C([C@@H](NC([C@H](NC([C@@H](NC([C@H](NC([C@H](CSSC[C@H](NC1=O)C(N)=O)NC([C@@H](NC(C)=O)CCCNC(N)=N)=O)=O)C)=O)CC2=CN=CN2)=O)CC3=CC=CC=C3)=O)CCCNC(N)=N)N[C@H]1CC4=CNC5=CC=CC=C45.OC(C(F)(F)F)=O | ||
| 分子式 | C49H68N18O9S2 • XCF3COOH | 分子量 | 1117.3 |
| 溶解度 | Water: soluble | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.895 mL | 4.4751 mL | 8.9501 mL |
| 5 mM | 0.179 mL | 0.895 mL | 1.79 mL |
| 10 mM | 0.0895 mL | 0.4475 mL | 0.895 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。