SG2057
(Synonyms: DRG16) 目录号 : GC69882SG2057 (DRG16) 是一种含有戊二氧基键的 PBD 二聚体，该键选择性地结合 DNA 小沟中的序列，形成 DNA 链间和链内交联加合物。SG2057 是一种高效抗肿瘤剂。
Cas No.:260417-62-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00%
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
SG2057 (DRG16) is a PBD dimer containing a pentyldioxy linkage which binds sequence selectively in the minor groove of DNA forming DNA interstrand and intrastrand cross-linked adducts. SG2057 is a highly active antitumor agent[1].
SG2057 对一组人类肿瘤细胞系具有多重差异体外细胞毒性，平均 GI50 为 212 pM。SG2057 可高效地在细胞中产生 DNA 链间交联，这种交联快速形成并持续 48 小时[1]。
SG2057（5-60 μg/kg；静脉注射）在人肿瘤异种移植模型中表现出剂量依赖性抗肿瘤活性[1]。
| Animal Model: | Female NCr-nude mice injected with SKOV-3 cells[1] |
| Dosage: | 5 μg/kg, 10 μg/kg, 20 μg/kg, 30 μg/kg, 40 μg/kg, 50 μg/kg, 60 μg/kg |
| Administration: | i.v.; daily, once a week, or once every four days |
| Result: | Showed significant antitumor activity. |
[1]. John A Hartley, et al. DNA interstrand cross-linking and in vivo antitumor activity of the extended pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine dimer SG2057. Invest New Drugs. 2012 Jun;30(3):950-8.
| Cas No. | 260417-62-7 | SDF | Download SDF |
| 别名 | DRG16 | ||
| 分子式 | C33H36N4O6 | 分子量 | 584.66 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (171.04 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C, stored under nitrogen |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7104 mL | 8.552 mL | 17.104 mL |
| 5 mM | 0.3421 mL | 1.7104 mL | 3.4208 mL |
| 10 mM | 0.171 mL | 0.8552 mL | 1.7104 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。