SHIN1
(Synonyms: RZ-2994) 目录号 : GC32773
An SHMT1 and SHMT2 inhibitor
Cas No.:2146095-85-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
SHIN 1 is an inhibitor of serine hydroxymethyltransferase 1 (SHMT1) and SHMT2 (IC50s = 5 and 13 nM, respectively).1 It inhibits proliferation of H1299 non-small cell lung cancer (NSCLC) cells overexpressing the proto-oncogene FRAT1 (IC50 = 0.6 ?M). SHIN 1 decreases tumor volume in an NSCLC mouse xenograft model using FRAT1-overexpressing H1299 cells when administered at a dose of 100 mg/kg three times a week.
1.He, L., Endress, J., Cho, S., et al.Suppression of nuclear GSK3 signaling promotes serine/one-carbon metabolism and confers metabolic vulnerability in lung cancer cellsSci. Adv.8(20)eabm8786(2022)
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Cell experiment: |
For proliferation assays, HCT-116 cells are treated with SHIN1 (1, 10, 100, 1000, 10000 nM) for 24-72 hours. Cell number was counted directly using Trypan blue and the Countess system[1]. |
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References: [1]. Ducker GS, et al. Human SHMT inhibitors reveal defective glycine import as a targetable metabolic vulnerability of diffuse large B-cell lymphoma. Proc Natl Acad Sci U S A. 2017 Oct 24;114(43):11404-11409. |
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| Cas No. | 2146095-85-2 | SDF | |
| 别名 | RZ-2994 | ||
| Canonical SMILES | OCC1=CC(C2=CC=CC=C2)=CC(C3(C(C(C)=NN4)=C4OC(N)=C3C#N)C(C)C)=C1 | ||
| 分子式 | C24H24N4O2 | 分子量 | 400.47 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 50 mg/mL (124.85 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4971 mL | 12.4853 mL | 24.9707 mL |
| 5 mM | 0.4994 mL | 2.4971 mL | 4.9941 mL |
| 10 mM | 0.2497 mL | 1.2485 mL | 2.4971 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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