Sirpiglenastat
(Synonyms: DRP-104) 目录号 : GC69896Sirpiglenastat (DRP-104) 是一种广泛作用的谷氨酰胺 (glutamine) 拮抗剂。Sirpiglenastat通过直接靶向肿瘤代谢并同时诱导有效的抗肿瘤免疫反应而具有抗癌作用。
Cas No.:2079939-05-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
Sirpiglenastat (DRP-104) is a broad acting glutamine antagonist. Sirpiglenastat has anticancer effects by directly targeting tumor metabolism and simultaneously inducing a potent antitumor immune response[1][2].
Sirpiglenastat (DRP-104) treatment shows broad immune cell modulation effects including increased T, NK, and macrophages. Sirpiglenastat decreases pro-tumorigenic cytokines such as VEGF and KC (IL-8)[1].
CT26 bearing mice treated with Sirpiglenastat (DRP-104) (0.5 mg/kg; s.c.; once a day; for 5 days) shows tumor growth inhibition at day 12 of 90%. Median survival days are 36 days[1].
Sirpiglenastat (0.5 mg/kg; s.c) treatment significantly inhibits tumor growth in the H22 model[1].
| Animal Model: | CT26 bearing mice[1] |
| Dosage: | 0.5 mg/kg |
| Administration: | s.c.; once a day; for 5 days |
| Result: | Showed tumor growth inhibition in mice. |
[1]. Yumi Yokoyama, et al. DRP-104, a novel broad acting glutamine antagonist, induces distinctive immune modulation mechanisms and synergistic efficacy in combination with immune checkpoint blockade. J Immunother Cancer. 2019 Nov 6;7(Suppl 1):282.
[2]. Yumi Yokoyama, et al. DRP-104, a broad acting glutamine antagonist, synergizes with immune checkpoint blockade in vivo. Cancer Res 2021;81(13_Suppl):Abstract nr 1563.
| Cas No. | 2079939-05-0 | SDF | Download SDF |
| 别名 | DRP-104 | ||
| 分子式 | C22H27N5O5 | 分子量 | 441.48 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (226.51 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | 4°C, away from moisture and light |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2651 mL | 11.3255 mL | 22.6511 mL |
| 5 mM | 0.453 mL | 2.2651 mL | 4.5302 mL |
| 10 mM | 0.2265 mL | 1.1326 mL | 2.2651 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。