SJ3149
目录号 : GC73870SJ3149是一种选择性强的CK1α蛋白体外和体内降解剂，具有广泛的抗增殖活性。
Cas No.:3026986-17-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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SJ3149 is a selective and potent in vitro and in vivo degrader of CK1α protein with broad antiproliferative activity. SJ3149 can be used in cancer research.
SJ3149 (1 nM-10 µM; 4 h) degrades CK1α protein in MOLM-13 cells by 50 % at a concentration of 4 nM, while at a dose of 10 μM, the level of IKZF2 in the cells is only reduced by about 40 %[1]. SJ3149 inhibits the growth of MOLM-13 cells with an IC50 of 14 nM and reduces CK1a abundance with a DC50 value of 11 nM and a Dmax value of 88 %[2].
SJ3149 (50 mg/kg; i.p.; once a day for 2 days or twice a day for 2 days) significantly degrades CK1α protein levels in NSG mice transplanted with MOLM-13 cells[1].
References:
[1]. Nishiguchi G, et al. Selective CK1α degraders exert antiproliferative activity against a broad range of human cancer cell lines. Nat Commun. 2024 Jan 16;15(1):482.
[2]. Rankovic Z, et al. Rationally Designed Potent and Selective CK1α Degraders Exert Antiproliferative Activity Against a Broad Range of Human Cancer Cell Lines[J]. 2023.
| Cas No. | 3026986-17-1 | SDF | |
| 分子式 | C20H16N4O4 | 分子量 | 376.37 |
| 溶解度 | DMSO : 75 mg/mL (199.27 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.657 mL | 13.2848 mL | 26.5696 mL |
| 5 mM | 0.5314 mL | 2.657 mL | 5.3139 mL |
| 10 mM | 0.2657 mL | 1.3285 mL | 2.657 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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