SJ988497
目录号 : GC73369SJ988497是PROTAC JAK2降解剂。
Cas No.:2595365-41-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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SJ988497 is a PROTAC JAK2 degrader. SJ988497 potently inhibits CRLF2-rearranged (CRLF2r) cell proliferation and degrades the CRBN neosubstrate GSPT1. SJ988497 consists of a Ruxolitinib derivative, linker, and CRBN ligand Pomalidomide. SJ988497 can be used in the research of acute lymphoblastic leukemia (ALL).
SJ988497 (compound 7) increases cell permeability in the Caco-2 assay, with the apparent permeability coefficient (Papp) of 19.12 nm/s[1].SJ988497 inhibits parental MHH-CALL-4 cells with an EC50 of 0.4 nM, inhibits CRBN-KD MHH–CALL-4 cells with an EC50 of 3456.2 nM, and can be blocked by 30 μM Lenalidomide [1].SJ988497 (1 h, 1 μM) results in comparable JAK inhibition in MHH–CALL-4 cells[1].
SJ988497 (compound 7) (30 mg/kg, i.p.) reduces spleen size and tumor burdens, and is well tolerated with no weight loss or perturbation in blood count[1].SJ988497 (10-100 mg/kg, i.p., twice daily) showed sustained in vivo exposure with the plasma concentration above the cellular 50% effective concentration value after 24 hour[1].
References:
[1]. Chang Y, et al. Degradation of Janus kinases in CRLF2-rearranged acute lymphoblastic leukemia. Blood. 2021 Dec 9;138(23):2313-2326.
| Cas No. | 2595365-41-4 | SDF | |
| 分子式 | C36H36N10O5 | 分子量 | 688.74 |
| 溶解度 | DMSO : 33.33 mg/mL (48.39 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C) | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.4519 mL | 7.2596 mL | 14.5193 mL |
| 5 mM | 0.2904 mL | 1.4519 mL | 2.9039 mL |
| 10 mM | 0.1452 mL | 0.726 mL | 1.4519 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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