SJB2-043 analog (trifluoroacetate salt)
(Synonyms: OTUB1/Ubiquitin-specific Protease 8-IN-1; OTUB1/Ubiquitin-specific Protease 8 Inhibitor 1; OTUB1/USP8-IN-1; OTUB1/USP8 Inhibitor i) 目录号 : GC92010SJB2-043 analog (trifluoroacetate salt)是OTUB1和USP8的抑制剂（IC50分别为0.17和0.28 nM）和USP1/UAF1复合物和严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型PLPro抑制剂SJB2-043的衍生物。
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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SJB2-043 analog is an inhibitor of OTUB1 and ubiquitin-specific protease 8 (USP8; IC50s = 0.17 and 0.28 nM, respectively) and a derivative of the USP1/UAF1 complex and SARS-CoV-2 PLPro inhibitor SJB2-043.1 It is selective for OTUB1 and USP8 over USP1, USP2, USP7, USP36, and ataxin-3 (IC50s = 1,370, 3,800, >10,000, 8,400, and >10,000 nM, respectively). SJB2-043 analog reduces viability in H1975, EBC-1, NCI H1703, H23, and A549 non-small cell lung cancer (NSCLC) cells (IC50s = 118, 172, 145, 431, and 1,004 nM, respectively). In vivo, SJB2-043 analog (5 mg/kg twice daily) decreases tumor volume in an H1975 mouse xenograft model.
References:
[1]. Tan, L., Shan, H., Han, C., et al.Discovery of potent OTUB1/USP8 dual inhibitors targeting proteostasis in non-small-cell lung cancerJ. Med. Chem.65(20)13645-13659(2022).
| Cas No. | SDF | ||
| 别名 | OTUB1/Ubiquitin-specific Protease 8-IN-1; OTUB1/Ubiquitin-specific Protease 8 Inhibitor 1; OTUB1/USP8-IN-1; OTUB1/USP8 Inhibitor i | ||
| 化学名 | (R)-2-(2-chloro-6-fluoro-3-((1-methylpyrrolidin-3-yl)oxy)phenyl)naphtho[2,3-d]oxazole-4,9-dione, trifluoroacetate salt | ||
| Canonical SMILES | O=C1C2=C(C(C3=C1C=CC=C3)=O)N=C(C4=C(F)C=CC(O[C@H]5CN(C)CC5)=C4Cl)O2.FC(F)(C(O)=O)F | ||
| 分子式 | C22H16ClFN2O4 ? XCF3COOH | 分子量 | 426.8 |
| 溶解度 | Acetonitrile: Slightly soluble: 0.1-1 mg/ml,DMSO: Sparingly soluble: 1-10 mg/ml | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.343 mL | 11.7151 mL | 23.4302 mL |
| 5 mM | 0.4686 mL | 2.343 mL | 4.686 mL |
| 10 mM | 0.2343 mL | 1.1715 mL | 2.343 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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