Smurf1-IN-1
目录号 : GC73229Smurf1-IN-1是一种具有口服活性和选择性的特异性E3泛素蛋白连接酶1 （SMURF1）抑制剂，IC50为92 nM。
Cas No.:1824708-03-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Smurf1-IN-1 is an orally active and selective inhibitor of specific E3 ubiquitin protein ligase 1 (SMURF1) with an IC50 of 92 nM. Smurf1-IN-1 has significant efficacy in rats model of pulmonary pertension.
Smurf1-IN-1 (Compound 38) (1, 3, 10 mg/kg for p.o.) has significant efficacy in rats model of pulmonary pertension[1].Smurf1-IN-1 (1 mg/kg for i.v., 3 mg/kg for p.o.) shows a T1/2 of 7.9, and oral bioavailability of 82%[1]. Pharmacokinetic parameters for Smurf1-IN-1 (Compound 38) in rats [1]
References:
[1]. Shaw DE, et.al. Design and Synthesis of Inhibitors of the E3 Ligase SMAD Specific E3 Ubiquitin Protein Ligase 1 as a Treatment for Lung Remodeling in Pulmonary Arterial pertension. J Med Chem. 2023 Jun 22;66(12):8130-8139.
| Cas No. | 1824708-03-3 | SDF | |
| 分子式 | C24H29ClN6O2 | 分子量 | 468.98 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (213.23 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1323 mL | 10.6614 mL | 21.3229 mL |
| 5 mM | 0.4265 mL | 2.1323 mL | 4.2646 mL |
| 10 mM | 0.2132 mL | 1.0661 mL | 2.1323 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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