Soluble Epoxide Hydrolase PROTAC 1a
(Synonyms: sEH PROTAC 1a, sEH Proteolysis-targeting Chimera 1a, Soluble Epoxide Hydrolase Proteolysis-targeting Chimera 1a) 目录号 : GC91041一种促进sEH降解的PROTAC
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Soluble epoxide drolase (sEH) PROTAC 1a is a proteolysis-targeting chimera (PROTAC) that contains cereblon ligand 1 connected to the sEH inhibitor t-TUCB by a linker region.1 It drives sEH degradation and selectively inhibits the drolase activity of sEH (IC50 = 0.8 nM) over its phosphatase activity (IC50 = >10,000 nM). sEH PROTAC 1a is also selective for the degradation of cytosolic over peroxisomal sEH and drives its degradation via the lysosome rather than the proteasome. It reduces thapsigargin-induced increases in phosphorylated inositol-requiring enzyme 1α (IRE1α) levels and X-box binding protein 1 (XBP1) splicing in HepG2 and 293T cells, indicating a reduction in ER stress.
Cas No. | SDF | ||
别名 | sEH PROTAC 1a, sEH Proteolysis-targeting Chimera 1a, Soluble Epoxide Hydrolase Proteolysis-targeting Chimera 1a | ||
分子式 | C46H53F3N6O14 | 分子量 | 971 |
溶解度 | 储存条件 | Store at -20°C | |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.0299 mL | 5.1493 mL | 10.2987 mL |
5 mM | 0.206 mL | 1.0299 mL | 2.0597 mL |
10 mM | 0.103 mL | 0.5149 mL | 1.0299 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。