SOS1-IN-14
目录号 : GC65873
SOS1-IN-14 是一种有效的、具有选择性和口服活性的 SOS1 抑制剂，IC50 值为 3.9 nM。SOS1-IN-14 可通过 P-糖蛋白介导的外排机制在肠道内被吸收。SOS1-IN-14 可用于研究 KRAS 突变的癌症。SOS1-IN-14 的抑瘤效果优于 BI-3406 。$
Cas No.:2793405-20-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
SOS1-IN-14 is a potent, selective and orally active SOS1 inhibitor with an IC50 value of 3.9 nM. SOS1-IN-14 can be absorbed in the intestine via a P-glycoprotein-mediated efflux mechanism. SOS1-IN-14 can be used to research KRAS-mutated cancers. SOS1-IN-14 has better potent tumor suppression than BI-3406 [1].
SOS1-IN-14 (compound 13c) exhibits cellular SOS1 inhibition with an IC50 of 21 nM[1].
SOS1-IN-14 has certain inhibition for CYP2D6, CYP2C9, CYP2C8 and CYP3A4 with IC50s of 2.5 μM, 6.5 μM, 43.3 μM and 54.3 μM, respectively, indicating that it has a certain risk of drug-drug interaction[1].
SOS1-IN-14 (50 mg/kg; p.o.; qd) exhibits 83.0% tumor suppression in Mia-paca-2 pancreas xenograft mice tumor models[1].
SOS1-IN-14 shows a favorable pharmacokinetic profile with a bioavailability of 86.8% in beagles[1].
Pharmacokinetic Parameters of SOS1-IN-14 (compound 13c) in ICR mice, Sprague-Dawley rats and Beagle dogs[1].
| ICR Mice | Sprague-Dawley Rats | Beagle Dogs | |||
| Administration | p.o., 50 mg/kg | i.v., 2 mg/kg | p.o., 10 mg/kg | i.v., 2 mg/kg | p.o., 20 mg/kg |
| Tmax (h) | 0.5 | 0.08 | 3 | 0.08 | 2 |
| T1/2 (h) | 4.61 | 1.17 | 2.32 | 3.83 | 6.68 |
| Cmax (μg/mL) | 2670 | 1261 | 265 | 568 | 1840 |
| AUC0-24 (ng/mL.h) | 32300 | 970 | 1683 | 2962 | 25725 |
| CL (mL/min/kg) | / | 2068 | / | 11.3 | / |
| Vss (L/kg) | / | 2126 | / | 3.88 | / |
| F (%) | / | / | 34.5 | / | 86.8 |
| Kel (h-1) | 0.265 | / | / | / | / |
| MRT (h) | 4.67 | / | / | / | / |
| Animal Model: | BALB/c nude mice (KRAS G12C variant Mia-paca-2 xenograft models)[1] |
| Dosage: | 50 mg/kg |
| Administration: | p.o.; q.d., for 21 days |
| Result: | Exhibited 83.0% tumor suppression. Showed better potent tumor suppression than BI-3406 . |
| Cas No. | 2793405-20-4 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C29H29F3N6O2 | 分子量 | 550.57 |
| 溶解度 | DMSO : 250 mg/mL (454.07 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8163 mL | 9.0815 mL | 18.163 mL |
| 5 mM | 0.3633 mL | 1.8163 mL | 3.6326 mL |
| 10 mM | 0.1816 mL | 0.9081 mL | 1.8163 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。