Spadin (trifluoroacetate salt)
(Synonyms: YAPLPRWSGPIGVSWGLR) 目录号 : GC52449An inhibitor of K2P2.1/TREK1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Spadin is an inhibitor of the two-pore domain potassium channel K2P2.1/TREK1 (Ki = 10 nM in homogenates from COS-7 cells expressing K2P2.1/TREK1) that corresponds to amino acids 12-28 of human sortilin, also known as the neurotensin-3 receptor (NTS3).1 It also binds to sortilin in C13NJ microglial cells (Ki = 8 nM). Spadin inhibits currents induced by arachidonic acid in COS-7 cells expressing K2P2.1/TREK1 (IC50 = 70.7 nM). It decreases immobility time in the forced swim test in mice.
1.Mazella, J., PÉtrault, O., Lucas, G., et al.Spadin, a sortilin-derived peptide, targeting rodent TREK-1 channels: A new concept in the antidepressant drug designPLoS Biol.8(4)e1000355(2010)
| Cas No. | SDF | Download SDF | |
| 别名 | YAPLPRWSGPIGVSWGLR | ||
| Canonical SMILES | O=C(N[C@H](C(N1CCC[C@H]1C(N[C@H](C(N2CCC[C@H]2C(N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(N[C@@H](CC3=CNC4=C3C=CC=C4)C(N[C@@H](CO)C(NCC(N5CCC[C@H]5C(N[C@@](C(NCC(N[C@@H](C(C)C)C(N[C@@H](CO)C(N[C@@H](CC6=CNC7=C6C=CC=C7)C(NCC(N[C@H](C(N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(O)=O)=O)CC(C)C)=O)=O)=O)=O)=O)=O)([H])[C@@H](C)CC)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)CC(C)C)=O)=O)C)[C@H](CC8=CC=C(O)C=C8)N[H].OC(C(F)(F)F)=O | ||
| 分子式 | C96H142N26O22 ? XCF3COOH | 分子量 | 2012.3 |
| 溶解度 | DMF: 3 mg/ml,DMSO: 5 mg/ml,Ethanol: insol,PBS (pH 7.2): 2 mg/ml | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.4969 mL | 2.4847 mL | 4.9694 mL |
| 5 mM | 0.0994 mL | 0.4969 mL | 0.9939 mL |
| 10 mM | 0.0497 mL | 0.2485 mL | 0.4969 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。