SR 8278
目录号 : GC15275
An antagonist of REV-ERBα
Cas No.:1254944-66-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
REV-ERBα is a nuclear receptor and transcription repressor that coordinates circadian rhythm and metabolic pathways in a heme-dependent manner.[1],[2] SR8278 is an antagonist of REV-ERBα (EC50 = 0.47 µM), blocking activation of the receptor by the synthetic agonist GSK 4112.[2] Moreover, SR8278 stimulates the expression of two REV-ERBα target genes involved in the regulation of glucose production, glucose 6-phosphatase and phosphoenolpyruvate carboxykinase, in liver cells.2 SR8278 has been used, with GSK 4112, to elucidate the role of REV-ERBα in regulating glucagon secretion in pancreatic alpha cells.[3]
Reference:
[1]. Duez, H., and Staels, B. Rev-erb-α: An integrator of circadian rhythms and metabolism. Journal of Applied Physiology 107(6), 1972-1980 (2009).
[2]. Kojetin, D., Wang, Y., Kameneck, T.M., et al. Identification of SR8278, a synthetic antagonist of the nuclear heme receptor REV-ERB. ACS Chemical Biology 6(2), 131-134 (2011).
[3]. Vieira, E., Marroquí, L., Figueroa, A.L., et al. Involvement of the clock gene Rev-erb alpha in the regulation of glucagon secretion in pancreatic alpha-cells. PLoS One 8(7), 1-15 (2013).
| Cas No. | 1254944-66-5 | SDF | |
| 化学名 | (S)-ethyl 2-(5-(methylthio)thiophene-2-carbonyl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylate | ||
| Canonical SMILES | O=C([C@H]1N(C(C2=CC=C(SC)S2)=O)CC3=CC=CC=C3C1)OCC | ||
| 分子式 | C18H19NO3S2 | 分子量 | 361.48 |
| 溶解度 | ≤15mg/ml in ethanol;≤10mg/ml in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7664 mL | 13.832 mL | 27.664 mL |
| 5 mM | 0.5533 mL | 2.7664 mL | 5.5328 mL |
| 10 mM | 0.2766 mL | 1.3832 mL | 2.7664 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。