SRPIN803
目录号 : GC72856SRPIN803是一种强效的CK2和SRPK1双重抑制剂，IC50分别为203 nM和2.4μM。
Cas No.:380572-02-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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SRPIN803 is a potent CK2 and SRPK1 dual inhibitor, with IC50s of 203 nM and 2.4 μM, respectively. SRPIN803 exhibits antiangiogenic activity. SRPIN803 can be used for the research of age-related macular degeneration.
SRPIN803 inhibits the activity of SRPK1 toward LBRNt (62-92), with an IC50 of 7.5 μM, while the c(RGDyK)-conjugated compounds completely abolishes its inhibitory activity[2].SRPIN803 has slightly cytostatic activity against Hcc827, PC3, and U87 (GI50=80-98 μM)[2].
SRPIN803 (topical administration of eye ointment) significantly inhibits choroidal neovascularization in a mouse model of age-related macular degeneration[2].SRPIN803 (100 μM; 72 h) inhibit zebrafish angiogenesis[2].SRPIN803 (4.6 nL of 10 μM; microinjection; 72 h) block angiogenesis in the developing embryo at the one-cell stage of zebrafish[2].
References:
[1]. Leonidis G, et, al. Synthesis and Biological Evaluation of a c(RGDyK) Peptide Conjugate of SRPIN803. ACS Omega. 2021 Oct 14;6(42):28379-28393.
[2]. Vedove AD, et, al. A novel class of selective CK2 inhibitors targeting its open hinge conformation. Eur J Med Chem. 2020 Jun 1;195:112267.
[3]. Morooka S, et, al. Identification of a Dual Inhibitor of SRPK1 and CK2 That Attenuates Pathological Angiogenesis of Macular Degeneration in Mice.
| Cas No. | 380572-02-1 | SDF | |
| 分子式 | C14H9F3N4O3S | 分子量 | 370.31 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (270.04 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C) | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7004 mL | 13.5022 mL | 27.0044 mL |
| 5 mM | 0.5401 mL | 2.7004 mL | 5.4009 mL |
| 10 mM | 0.27 mL | 1.3502 mL | 2.7004 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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