STAMBP-IN-1
目录号 : GC67712STAMBP-IN-1 是 STAMBP去泛素酶的小分子抑制剂，能中断 STAMBP-Ub-NALP7 的相互作用。在 Toll 样受体 (TLR) 激动后，STAMBP-IN-1 能够降低炎性小体底物 NALP7 的蛋白水平，抑制 IL-1b 释放。STAMBP- in -1 抑制了 STAMBP 裂解重组蛋白 di-Ub 的活性，IC50 为 0.33 mM。
Cas No.:896683-78-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
STAMBP-IN-1 is a small-molecule inhibitor of STAMBP deubiquitinase, and interrupts STAMBP-Ub-NALP7 interaction. STAMBP-IN-1 decreases protein level of its inflammasome substrate NALP7 and suppresses IL-1b release after Toll-like receptor (TLR) agonism. STAMBP-IN-1 inhibits the activity of STAMBP to cleave recombinant di-Ub with an IC50 value of 0.33 mM[1].
STAMBP-IN-1 (0.1-10 μM; 6 h) exhibits the most potent ability to selectively decrease NALP7 abundance as well as endogenous NALP7 abundance in THP-1 cells, but not NALP6[1].
STAMBP-IN-1 (0.01-100 μM; 37 ℃; 2 h) inhibits cleavage of K63-linked di-Ub (200 nM) to mono-Ub by purified recombinant STAMBP (25 nM) in a concentration dependent manner[1].
STAMBP-IN-1 (0.01-10 μM; 37 ℃; 60 min) blocks STAMBP mediated deubiquitination of Ub-NALP7 in vitro in a concentration-dependent manner[1].
STAMBP-IN-1 exhibits toxicity against THP-1 cells with an IC50 of 106 μg/mL[1].
Western Blot Analysis[1]
| Cell Line: | THP-1 cells |
| Concentration: | 0.01, 0.1, 1, 10, and 100 μM |
| Incubation Time: | 6 hours |
| Result: | Inhibited the activity of STAMBP to cleave recombinant di-Ub in a concentrationdependent manner with an IC50 of 0.33 mM (0.09-1.21 mM). |
[1]. Bednash JS,et al. Targeting the deubiquitinase STAMBP inhibits NALP7 inflammasome activity. Nat Commun. 2017 May 11;8:15203.
| Cas No. | 896683-78-6 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C27H28N4O4S | 分子量 | 504.6 |
| 溶解度 | DMSO : 3.29 mg/mL (6.52 mM; warming and heat to 80°C) | 储存条件 | 4°C, away from moisture and light |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9818 mL | 9.9088 mL | 19.8177 mL |
| 5 mM | 0.3964 mL | 1.9818 mL | 3.9635 mL |
| 10 mM | 0.1982 mL | 0.9909 mL | 1.9818 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。