STX-0119
目录号 : GC67779STX-0119 是一种选择性的、具有口服活性的 STAT3 二聚抑制剂。STX-0119 抑制 STAT3 转录，IC50 为 74 μM。
Cas No.:851095-32-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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STX-0119 is a selective, orally active STAT3 dimerization inhibitor. STX-0119 inhibits STAT3 transcription with an IC50 of 74 μM[1].
STX-0119 (10-50 μM; 24 h) inhibits STAT3 dimerization through a direct interaction with the STAT3 protein and not via the modulation of upstream regulators such as JAK in HEK293 and MDA-MB-468 cells[1].
STX-0119 (10-50 μM; 24 h) reduces the expression of STAT3 target proteins[1].
Western Blot Analysis[1]
| Cell Line: | MDA-MB-468 cells |
| Concentration: | 10, 20 and 50 μM |
| Incubation Time: | 24 h |
| Result: | Reduced the expression of STAT3 target proteins, namely, c-myc, cyclin D1, and survivin, in a concentration-dependent manner. Did not suppress the expression of those STAT3-regulated oncoproteins. |
STX-0119 (160 mg/kg; oral gavage; daily for 4 days) inhibits SCC-3 tumor growth in mice[1].
The plasma concentration of STX-0119 (160 mg/kg; oral gavage) is maintained at >100 μg/mL (>260 μM), even at 8 h after administration[1].
| Animal Model: | Male BALB/cA-Ν/Ν nude mice, SCC-3 lymphoma xenograft model[1] |
| Dosage: | 160 mg/kg |
| Administration: | Oral gavage, daily for 4 days |
| Result: | Suppressed the growth of SCC-3 cells significantly on the fourth day. |
[1]. Matsuno K, et al. Identification of a New Series of STAT3 Inhibitors by Virtual Screening. ACS Med Chem Lett. 2010 Jul 13;1(8):371-5.
| Cas No. | 851095-32-4 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C22H14N4O3 | 分子量 | 382.37 |
| 溶解度 | 储存条件 | 4°C, protect from light | |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6153 mL | 13.0763 mL | 26.1527 mL |
| 5 mM | 0.5231 mL | 2.6153 mL | 5.2305 mL |
| 10 mM | 0.2615 mL | 1.3076 mL | 2.6153 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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