SWTX-143
目录号 : GC73564SWTX-143是一种口服活性YAP/TAZ-TEAD抑制剂，与所有四种TEAD亚型的棕榈酰化口袋结合。
Cas No.:2766575-48-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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SWTX-143 is an orally active YAP/TAZ-TEAD inhibitor that binds to the palmitoylation pocket of all four TEAD isoforms. SWTX-143 causes irreversible and specific inhibition of the transcriptional activity of YAP/TAZ-TEAD and shows antitumor activity.
SWTX-143 (5-207 nM, 6 days) inhibits the proliferation of NF2-deficient mesothelioma cells, with IC50 values ranging from 5 to 207 nM[1]. SWTX-143 (12 nM, 24 hours) selectively inhibits TEAD transcription factor activity in HEK293 cells, with an IC50 of 12 nM[1].
SWTX-143 (10, 25, 50 mg/kg, p.o., once daily for 19 days) induces dose-dependent tumor reduction in the NCI-H226 xenograft nude mouse model without notable side effects[1].
References:
[1]. Hanne Hillen, et al. A novel irreversible TEAD inhibitor, SWTX-143, blocks Hippo pathway transcriptional output and causes tumor regression in preclinical mesothelioma models. Mol Cancer Ther. 2023 Sep 23.
| Cas No. | 2766575-48-6 | SDF | |
| 分子式 | C19H18F3N3O | 分子量 | 361.36 |
| 溶解度 | DMSO : 125 mg/mL (345.92 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7673 mL | 13.8366 mL | 27.6732 mL |
| 5 mM | 0.5535 mL | 2.7673 mL | 5.5346 mL |
| 10 mM | 0.2767 mL | 1.3837 mL | 2.7673 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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