Taltobulin trifluoroacetate (HTI-286 trifluoroacetate)
(Synonyms: HTI-286 trifluoroacetate; SPA-110 trifluoroacetate) 目录号 : GC34135
An inhibitor of microtubule polymerization
Cas No.:228266-41-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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HTI 286 is an inhibitor of microtubule polymerization.1,2 It binds to (Kd = 260 nM) and inhibits the polymerization of tubulin in a cell-free assay when used at concentrations of 0.1 and 1 ?M. HTI 286 (30 nM) induces cell cycle arrest at the G2/M phase and apoptosis in KB-3-1 epidermoid carcinoma cells.2 It inhibits cell growth in a panel of 18 tumor cell lines, including HCT-15 and DLD-1 colon cancer cells, which overexpress P-glycoprotein (mean IC50 = 2.5 nM). HTI 286 (1.6 mg/kg) reduces tumor volume in LOX, KB-3-1, KB-8-5, MX-1, DLD-1, and HCT-15 mouse xenograft models.
1.Krishnamurthy, G., Cheng, W., Lo, M.-C., et al.Biophysical characterization of the interactions of HTI-286 with tubulin heterodimer and microtubulesBiochemistry42(46)13484-13495(2003) 2.Loganzo, F., Discafani, C.M., Annable, T., et al.HTI-286, a synthetic analogue of the tripeptide hemiasterlin, is a potent antimicrotubule agent that circumvents P-glycoprotein-mediated resistance in vitro and in vivoCancer Res.63(8)1838-1845(2003)
| Cas No. | 228266-41-9 | SDF | |
| 别名 | HTI-286 trifluoroacetate; SPA-110 trifluoroacetate | ||
| Canonical SMILES | CC(C)(C)[C@H](NC([C@H](C(C)(C1=CC=CC=C1)C)NC)=O)C(N([C@@H](C(C)C)/C=C(C(O)=O)\C)C)=O.O=C(O)C(F)(F)F | ||
| 分子式 | C29H44F3N3O6 | 分子量 | 587.67 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 39 mg/mL (66.36 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7016 mL | 8.5082 mL | 17.0164 mL |
| 5 mM | 0.3403 mL | 1.7016 mL | 3.4033 mL |
| 10 mM | 0.1702 mL | 0.8508 mL | 1.7016 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。