Tarafenacin
(Synonyms: 他利那新,SVT-40776) 目录号 : GC13618
Tarafenacin(SVT-40776) 是一种高度选择性的 M3 毒蕈碱受体拮抗剂 (Ki= 0.19 nM)，选择性比 M2 受体高约 200 倍。
Cas No.:385367-47-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
Tarafenacin is a selective antagonist of M3 muscarinic receptor with Ki value of 0.19nM [1].
Tarafenacin is a novel quinuclidine derivative and is developed as an antimuscarinic drug for treatment of overactive bladder. It shows a 203-fold selectivity with M3 receptor over M2 receptor. Tarafenacin reduces the maximum carbachol response at concentrations of 10nM and 100nM in mouse isolated bladder. In mouse atrial preparations, tarafenacin slightly attenuates the effects on heart rate caused by carbachol. Tarafenacin shows a 199-fold urinary affinity against cardiac affinity. It is a highly potent antagonist in the bladder and lacks any relevant effect in atria at the same range of concentrations. In the guinea pig model, tarafenacin significantly changes the bladder contraction amplitude. It inhibits 25% of spontaneous bladder contractions at dose of 17.1nmol/kg [1].
References:
[1] Salcedo C, Davalillo S, Cabellos J, et al. In vivo and in vitro pharmacological characterization of SVT-40776, a novel M3 muscarinic receptor antagonist, for the treatment of overactive bladder. British journal of pharmacology, 2009, 156(5): 807-817.
| Cas No. | 385367-47-5 | SDF | |
| 别名 | 他利那新,SVT-40776 | ||
| 化学名 | [(3R)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl] N-(3-fluorophenyl)-N-[(3,4,5-trifluorophenyl)methyl]carbamate | ||
| Canonical SMILES | C1CN2CCC1C(C2)OC(=O)N(CC3=CC(=C(C(=C3)F)F)F)C4=CC(=CC=C4)F | ||
| 分子式 | C21H20F4N2O2 | 分子量 | 408.39 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4486 mL | 12.2432 mL | 24.4864 mL |
| 5 mM | 0.4897 mL | 2.4486 mL | 4.8973 mL |
| 10 mM | 0.2449 mL | 1.2243 mL | 2.4486 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。