Targefrin
目录号 : GC74367Targefrin是一种有效的epha2靶向剂,作为拮抗剂。
Cas No.:3031514-44-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Targefrin is a potent EphA2-targeting agent, acts as an antagonist. Targefrin binds EphA2-LBD with 21 nM dissociation constant and an IC50 value of 10.8 nM. Targefrin induces cellular receptor internalization and degradation in several pancreatic cancer cell lines.
Targefrin (0.025-10 μM; 20 min) effectively antagonizes EphA2 degradation in BxPC3 pancreatic cancer cells[1].Targefrin (2-10 μM; 24 h) significantly inhibits pancreatic cancer cell BxPC3 migration[1].
Targefrin (50 mg/kg; i.v.; for 5 days) suppresses tumor growth when conjugated with Paclitaxel[1].
References:
[1]. Baggio C, Udompholkul P, Gambini L, Pellecchia M. Targefrin: A Potent Agent Targeting the Ligand Binding Domain of EphA2. J Med Chem. 2022 Nov 4.
Cas No. | 3031514-44-7 | SDF | |
分子式 | C85H116F3N19O15 | 分子量 | 1700.94 |
溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (58.79 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Sealed storage, away from moisture |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 0.5879 mL | 2.9396 mL | 5.8791 mL |
5 mM | 0.1176 mL | 0.5879 mL | 1.1758 mL |
10 mM | 0.0588 mL | 0.294 mL | 0.5879 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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