TAS0728
目录号 : GC65310
A covalent HER2 inhibitor
Cas No.:2088323-16-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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TAS 0728 is a covalent HER2 inhibitor (IC50 = 36 nM).1 It is selective for HER2 over panels of 386 and 374 additional kinases, as well as a panel of 68 non-kinase enzymes, when used at a concentration of 1 ?M. TAS 0728 inhibits HER2 autophosphorylation in HER2-overexpressing SK-BR-3 cells but not autophosphorylation of EGFR in EGFR-overexpressing A431 cells. It inhibits the growth of six HER2-amplified breast, lung, and gastric cancer cell lines (GI50s = 1.6-31 nM). TAS 0278 (30 and 60 mg/kg) reduces tumor volume in NCI N87 and BT474 mouse xenograft models.
1.Irie, H., Ito, K., Fujioka, Y., et al.TAS0728, a covalent-binding, HER2-selective kinase inhibitor shows potent antitumor activity in preclinical modelsMol. Cancer Ther.18(4)733-742(2019)
HER4 8.5nM(IC50) | HER2 13nM(IC50) | HumanHER2 36nM(IC50) | EGFR 65nM(IC50) | BMX 4.9nM(IC50) | BLK 31nM(IC50) | JAK3 33nM(IC50) | SLK 25nM(IC50) | LOK 86nM(IC50) |
| Cas No. | 2088323-16-2 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C26H32N8O3 | 分子量 | 504.58 |
| 溶解度 | DMSO : 125 mg/mL (247.73 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9818 mL | 9.9092 mL | 19.8185 mL |
| 5 mM | 0.3964 mL | 1.9818 mL | 3.9637 mL |
| 10 mM | 0.1982 mL | 0.9909 mL | 1.9818 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
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