Tasimelteon (BMS-214778)
(Synonyms: 他司美琼; BMS-214778; VEC-162) 目录号 : GC30781
A melatonin receptor agonist
Cas No.:609799-22-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Tasimelteon is a melatonin (MT) receptor agonist.1 It selectively binds MT1 and MT2 receptors (Kis = 0.304 and 0.069 nM, respectively, in NIH3T3 cells expressing the recombinant human receptors) over a panel of 160 additional receptors and enzymes at 10 ?M. Tasimelteon inhibits forskolin-induced cAMP accumulation with EC50 values of 0.79 and 1 nM in NIH3T3 cells expressing the MT1 or MT2 receptor, respectively. Formulations containing tasimelteon have been used in the treatment of non-24-hour sleep-wake disorder.
1.Lavedan, C., Forsberg, M., and Gentile, A.J.Tasimelteon: A selective and unique receptor binding profileNeuropharmacology91142-147(2015)
| Cas No. | 609799-22-6 | SDF | |
| 别名 | 他司美琼; BMS-214778; VEC-162 | ||
| Canonical SMILES | [H][C@]1(C2=C3C(OCC3)=CC=C2)[C@@](CNC(CC)=O)([H])C1 | ||
| 分子式 | C15H19NO2 | 分子量 | 245.32 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 33 mg/mL (134.52 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.0763 mL | 20.3815 mL | 40.7631 mL |
| 5 mM | 0.8153 mL | 4.0763 mL | 8.1526 mL |
| 10 mM | 0.4076 mL | 2.0382 mL | 4.0763 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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